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《食品科学》:广西大学李凯教授等:牛大力及其多糖的生物活性研究进展

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牛大力(Millettia speciosa Champ.),又名美丽崖豆藤、南海藤,属于豆科崖豆藤属植物,广泛分布于热带或亚热带地区,尤其在中国南方及东南亚一些国家常见。作为一种传统的药食两用植物,牛大力自古以来在中国南方地区广泛应用,其根部为主要的药用部位,清代著作《生草药性备要》和《陆川本草》均提到其具有清热解毒、活血化瘀的功效,且对治疗多种疾病有显著效果。现代药理学研究也证实其保肝、抗炎、抗疲劳等方面的健康效益。2020年,牛大力粉被列入国家卫健委公布的《新食品原料终止审查目录》,这意味着牛大力在保健食品领域有巨大的发展潜力。

牛大力中的活性成分种类繁多,主要包括多糖、黄酮、生物碱、酯类、甾醇等,具有抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌作用。其中,牛大力多糖被认为是牛大力中最具代表性的活性物质之一。已有研究表明,牛大力多糖分子质量相对较低,主要由葡萄糖、半乳糖、鼠李糖等单糖组成,具备酸性杂多糖特征。生物活性研究显示,牛大力多糖不仅能够有效清除自由基以及减轻由氧化应激引起的细胞损伤,还能调节免疫系统,提高机体的抗病能力。此外,牛大力多糖在降低血糖与缓解疲劳方面也展现出潜在作用,为其在功能食品及药物开发中的应用奠定了基础。

尽管最近的研究加深了对牛大力及其多糖的理解与认知,但目前的研究内容较为分散,仍然缺乏对牛大力多糖结构及生物活性的综合评估。因此,广西大学轻工与食品工程学院黄智黄齐齐*李凯*等人对近年来研究中牛大力的活性成分进行详细整理并总结,重点探讨牛大力多糖的结构与生物活性,旨在为牛大力多糖的进一步研究与应用提供理论参考。最后,本文综合当前研究进展,提出未来研究的可行方向,以期为牛大力产业的精深加工提供相关建议。


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牛大力的活性成分及其生物活性

牛大力中的主要活性成分包括黄酮类化合物、酯类化合物、萜类化合物、生物碱以及甾醇类化合物等。大量研究已经证实这些成分具有单一或多重生物活性(图1),具体总结如下。


1.1 黄酮类化合物

黄酮类化合物是牛大力中最丰富和最具药理活性的次生代谢物之一,目前已从牛大力中分离鉴定出约39种黄酮类化合物。其中高丽槐素和芒柄花素是主要的生物活性成分。高丽槐素已显示出强大的抗氧化和抗炎特性,主要通过抑制活性氧的产生和下调促炎细胞因子,对心血管和代谢紊乱具有保护和改善作用。芒柄花素通过促进乳腺癌和肺癌模型中的细胞凋亡和抑制细胞增殖,表现出显著的抗癌潜力。这些化合物代表了有助于多发性硬化症治疗潜力的关键功能成分,值得进一步研究其作用机制及其在功能性食品和药物制剂中的潜在应用价值。

1.2 酯类化合物

酯类化合物是一类由酸和醇通过酯化反应生成的有机化合物,广泛存在于植物、动物和微生物中。它们不仅在自然界中发挥着重要的生理功能,还因其独特的理化性质在药物、食品、香料及化妆品等领域具有广泛的应用价值。酯类化合物结构多样、功能丰富,因此一直是天然产物研究的重要方向之一。已有多项研究表明,牛大力不同部位均富含多种酯类成分。采用气相色谱-质谱鉴定出牛大力藤叶中含有10种酯类化合物,包括肉豆蔻酸乙酯、十五烷酸乙酯、棕榈酸乙酯、十七烷酸乙酯、亚油酸乙酯、亚麻酸乙酯、硬脂酸乙酯、二十烷酸乙酯、二十二烷酸乙酯以及二十四烷酸乙酯。牛大力根部首次分离出橙黄胡椒酰胺乙酸酯与咖啡酸羽扇豆醇酯两种酯类化合物。此外,牛大力精油中鉴定出包括1,2-苯二甲酸-双(2-甲基丙基)酯、水杨酸甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、己酸戊酯、棕榈酸甲酯、3-辛烯基-2,3,4,5,6-五氟苯甲酸酯、邻苯二甲酸二异辛酯以及甲酸戊酯在内的8种酯类化合物。其中亚油酸乙酯在抗炎和抗癌中的应用显示出良好功效,它可以抑制肿瘤细胞增殖,调节炎症反应,减轻炎症,最终抑制肿瘤生长。酯类化合物的独特生物活性为天然药物、保健品和功能性食品中牛大力的应用提供了广阔的机会。

1.3 萜类化合物

萜类化合物是由异戊二烯单元(C5)组成的天然有机化合物,按碳链长度分为单萜、倍半萜、二萜和三萜等类型,广泛存在于植物、动物及微生物中,具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等生物活性。最近的研究在牛大力提取物中鉴定出50种三萜类化合物,以齐墩果烷型三萜皂苷为主。齐墩果酸已被证明通过抑制促炎因子的表达和减少氧化应激发挥有效的抗炎和抗氧化作用。此外,紫菀酮、叶绿醇、角鲨烯、新植二烯、植二烯以及长梗冬青苷等萜类化合物也被鉴定出存在于牛大力中。

1.4 生物碱

生物碱是含氮的碱性天然有机化合物,主要由植物通过特殊的代谢途径合成。这些化合物广泛存在于植物中,并具有多种生物学活性,因此在药学、农业等领域具有重要的应用价值。目前,已鉴定的生物碱种类超过10 000种,牛大力植物中仅鉴定出3种生物碱,刺桐碱是其中最主要的生物碱。王呈文等从牛大力根部鉴定出N-甲基金雀花碱与6-甲氧基二氢血根碱。其中,6-甲氧基二氢血根碱能够有效抑制多种细菌和真菌的生长,显著降低传染病风险。

1.5 甾醇类化合物

甾醇类化合物是一类具有甾烷环结构的天然有机化合物,广泛存在于植物、动物和真菌中,在生物体内扮演着多种重要角色。牛大力中含有多种甾醇类化合物,包括豆甾醇、β-谷甾醇、7-羰基-β-谷甾醇、γ-谷甾醇、蒲公英甾醇、δ-5-麦角烯甾醇以及胡萝卜苷。其中,β-谷甾醇已被证明可通过抑制肠道胆固醇吸收和促进胆汁酸排泄有效降低总胆固醇水平,从而降低心血管疾病的风险。γ-谷甾醇已显示出免疫调节特性,增强免疫反应并增强病原体防御。

1.6 其他化合物

除上述几类活性成分之外,牛大力中还含有香豆素类(如补骨脂素)、木脂素类(如丁香脂素、亚麻木脂素)、酚酸类(如香草酸、甘草酸、丁香酸和圆齿火棘酸)以及有机酸类(如亚油酸、肉豆蔻酸、十七酸、月桂酸等),在抵抗氧化应激、免疫低下、癌细胞增殖等方面表现优异。此外,碳水化合物在牛大力中含量丰富(纤维素相对含量达60.48%,总糖相对含量达24.12%),其中杂多糖是主要生物活性成分,表明牛大力多糖在生物活性方面具有广阔的应用前景。

近年来研究中牛大力生物活性成分汇总如表1所示。






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牛大力多糖的分离纯化

多糖的分离纯化是研究其结构特征、功能活性及应用前景的基础。多糖的分离纯化过程主要包括提取、除杂和组分分离3个环节。目前研究中,牛大力多糖的分离纯化方法相对单一,尚处于初步阶段。

在提取方面,牛大力多糖的提取多采用热水浸提法,该方法操作简便、成本较低,是最常用的基础提取手段。少数前期研究尝试了物理或生物辅助提取技术,如闪式提取法、超声辅助提取法以及生物酶法,并对其工艺参数进行了优化,以期提高多糖得率和活性成分含量。然而,从近年来的研究来看,传统的热水浸提法仍占主导地位,相关工艺的系统优化和机理研究尚显不足。由于简单提取得到的多糖属于粗多糖,其中含有多种杂质(如小分子糖类、色素、蛋白质及酚类化合物等),在进行结构和活性研究之前,需进一步进行除杂和纯化处理。

除杂过程通常包括脱蛋白、脱色、脱盐及去除其他小分子物质。牛大力粗多糖的脱蛋白方法主要有Sevag法、酶法和三氯乙酸沉淀法,其中以Sevag法使用最为广泛。该方法利用氯仿-正丁醇混合溶剂与蛋白结合、分层分离去除蛋白,但存在操作复杂和部分多糖损失的问题。目前鲜见针对不同脱蛋白方法蛋白质去除率及多糖保留率的系统性对比研究,这限制了工艺优化的深入开展。脱色环节方面,常采用大孔吸附树脂法,其中所用树脂以AB-8树脂为主。与脱蛋白不同,脱色并非牛大力多糖除杂的必需步骤,这可能是因为色素多为小分子物质,在透析或醇沉过程中已被部分去除。乙醇沉淀法被广泛认为是去除小分子物质的高效手段,其原理是多糖在高浓度乙醇中溶解度降低而发生沉淀,而小分子杂质仍可溶解于溶剂中。该方法简单有效,几乎成为多糖纯化工艺的标准环节。此外,透析法常用于脱盐及进一步去除低分子杂质,是提升多糖纯度的重要步骤。

除杂后的牛大力多糖通常仍为非均一性混合物,因此需通过色谱学技术进行组分分离。目前牛大力多糖研究多采用“离子交换层析+凝胶渗透层析”的组合模式。前者(如DEAE-52阴离子交换层析)主要根据多糖分子电荷差异分离不同组分,后者(如Sephadex G-100凝胶过滤层析)则依据分子质量差异实现进一步纯化。经多级分离纯化后,牛大力多糖的纯度可达90%以上。其他植物多糖的纯化方法,如超滤法、亲和层析法及膜分离技术,在牛大力多糖研究中的应用仍鲜见报道,尚需进一步验证其可行性与成本效益。

结合最新文献报道,与其他植物来源多糖相比,牛大力多糖的分离纯化方法尚无明显特异性,仍以通用的传统工艺为主。这可能是因为这些方法已在其他药食同源植物多糖研究中得到广泛验证,具有较高的可行性和普适性。然而,从多糖结构-功能关系研究和产业化应用的角度出发,现有工艺仍存在改进空间。未来可通过引入绿色提取技术(如超临界流体提取、深共熔溶剂萃取)与自动化纯化系统,提高提取效率与可重复性;同时结合高通量分析技术与表征手段,建立标准化、多维度的多糖纯化质量评价体系,从而为牛大力多糖的高纯度制备和功能研究提供技术支撑。

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牛大力多糖的结构特征

多糖类化合物是由多个单糖分子通过糖苷键连接而成的高分子化合物。根据单糖种类、连接方式及分子质量的差异,多糖在空间结构上表现出丰富的构象变化,使其发挥不同的生物活性。因多糖具有抗氧化、抗炎、免疫调节等多种生物活性,明确多糖结构成为现代药理学研究的必要内容。与大多数多糖结构鉴定相似,牛大力多糖研究主要从分子质量、单糖组成、连接方式3个方面开展(图2),具体总结如下。


3.1 分子质量

分子质量是影响多糖空间构象、黏度特性及生物活性的重要参数,是多糖结构鉴定的重要指标。牛大力多糖分子质量的测定常采用凝胶渗透色谱法。冯梦莹提取的牛大力多糖(记为MSCG-1和MSCG-2)分子质量分别为6.2×103 Da和1.94×103 Da。然而,MSCG-1和MSCG-2均以蛋白质为主要成分(MSCG-1蛋白质相对含量为50.22%,MSCG-2蛋白质相对含量为69.37%),总糖相对含量较低(MSCG-1为38.07%,MSCG-2为6.70%),因此,其分子质量并不能够反映真实多糖部分的分子质量。为准确鉴定牛大力多糖的分子质量,研究通常需要经过一系列的分离纯化过程,以提高多糖的纯度。郑元升通过水提-醇沉法得到牛大力粗多糖(记为MSP),经三氯乙酸脱蛋白-透析-柱层析分离纯化得到牛大力多糖主要组分MSP1,其分子质量为9.05×103 Da。黄智采用水提-醇沉法制备牛大力粗多糖,通过AB-8大孔树脂脱色和Sevag法脱蛋白,得到未经纯化的多糖粗提物MSCP分子质量为1.56×104 Da。经DEAE-52和Sephadex G-100柱层析纯化后得到MSCP1和MSCP2两个均一组分,分子质量分别为9.36×103 Da和2.85×104 Da。韩蒙蒙等采用水提醇沉法提取牛大力多糖,经酶解和Sevag法脱除蛋白质,通过DEAE-52阴离子交换柱层析和Sephadex G-100凝胶柱层析纯化得到组分MSP-2,平均分子质量为1.25×104 Da。与其他植物多糖相比,牛大力多糖的分子质量相对较低,通常小于30 kDa。与高分子质量多糖不同,低分子质量多糖具有黏度低和水溶性好等优势,这可能使其表现出更突出的生物活性。因此,优化分子质量分布是提升其活性潜力的重要策略。

3.2 单糖组成

单糖组成是多糖结构与功能的基础,反映多糖的基本骨架结构。陈蓉蓉等初步发现牛大力多糖主要由葡萄糖和果糖组成,同时含有少量的鼠李糖、半乳糖及甘露糖。冯梦莹分离获得的MSCG-1与MSCG-2均由木糖、鼠李糖、葡萄糖、岩藻糖、甘露糖、半乳糖、阿拉伯糖组成,其中MSCG-1以阿拉伯糖(41.13%)、半乳糖(34.77%)和葡萄糖(11.94%)为主要单糖,MSCG-2以葡萄糖(75.84%)和阿拉伯糖(8.34%)为主要单糖。郑元升鉴定出MSP1的单糖组成是葡萄糖、果糖、鼠李糖、半乳糖和甘露糖,其组成物质的量比为1∶0.29∶0.001 1∶0.012 7∶0.005 4。据黄智研究报道,MSCP1组分由葡萄糖和木糖两种单糖组成,物质的量比为1.31∶0.01,而MSCP2组分的单糖组成为岩藻糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖和木糖(物质的量比为0.03∶0.04∶0.05∶1.16∶0.06)。韩蒙蒙等研究则发现MSP-2是由葡萄糖单一单糖成分组成。综合多项研究发现,葡萄糖、果糖、鼠李糖、阿拉伯糖、岩藻糖、木糖、甘露糖、半乳糖以不同单糖种类及比例共同构成牛大力多糖的复杂结构,但葡萄糖被认为是牛大力多糖的主要骨架成分;这为深入解析牛大力多糖的结构-功能关系提供了重要线索。

3.3 连接方式

在多糖研究中,糖苷键的连接方式是理解其结构-功能关系的核心。相同的单糖组成在不同键型排列下会形成截然不同的三维构象,从而决定溶解性、热稳定性、凝胶行为及与细胞受体的结合特异性。例如,β-(1→3)/(1→6)-D-葡聚糖能特异性触发Dectin-1介导的免疫信号,α-(1→4)-D-葡聚糖则主要作为增黏或储能材料,几乎不激活Dectin-1或其他模式识别受体。牛大力多糖的结构特征在不同研究中表现出一定差异性,但其糖苷键连接方式总体可归纳为“葡聚糖型”和“杂多糖型”两大类。韩蒙蒙等对MSP-2的分析表明,其为由葡萄糖构成的均一中性多糖,主要由T-α-D-Glcp、(1→4)-α-D-Glcp和(1→4,6)-α-D-Glcp构成,构成了一种以α-(1→4)为主链、部分残基通过C-6形成分支的结构。这类连接方式与淀粉中直链淀粉的结构类似,常见于储能性多糖,表明MSP-2可能具有较高的黏性和良好的加工特性。相较之下,冯梦莹研究中MSCG-1的糖链骨架主要由(1→4,6)-Galp构成,表现出高度分支特征,侧链富含(1→5)-Araf、(1→6)-Manp及(1→6)-Glcp残基,显示出典型的阿拉伯半乳聚糖II型(AG-II)结构。这类结构由于阿拉伯糖与半乳糖的分支组合,使得其三维空间构象复杂、柔性强,常与免疫调节和抗氧化等生物活性密切相关。黄智的研究进一步证实牛大力多糖的结构多样性。MSCP1和MSCP2在糖苷键组成上差异显著:MSCP1以Glc和少量Xyl为主,主要键型包括T-Glcp、(1→4)-Glcp和(1→4,6)-Glcp,表现为低分支的葡聚糖结构;而MSCP2则包含更多种类的糖苷键,如T-Glcp、(1→4)-Glcp、(1→4)-Xylp、(1→6)-Galp、T-Araf、(1→3,4)-Fucp和(1→4)-GlcpA等,显示出高度分支且含有多种稀有单糖的复杂结构。这说明不同分离纯化组分在连接方式上呈现出高度异质性,连接键型的多样性为其功能差异提供了结构基础。总体而言,牛大力多糖的连接方式既包括以α-(1→4)-Glcp为主链、C-6位少量分支的葡聚糖型结构,也包括以β-(1→4)-Galp为主链、C-6/C-3高分支并富含Araf和Manp侧链的阿拉伯半乳聚糖型结构,部分组分还存在岩藻糖、木糖等稀有残基的修饰性分支。不同连接方式决定了多糖分子的溶解性、空间柔性和生物识别能力,为牛大力多糖在免疫调节、抗氧化等功能表现提供了结构基础。因此,系统解析其糖苷键连接模式,不仅有助于深入理解其结构-功能关系,也为其在食品、医药等领域的高值化应用提供了理论依据。

3.4 高级结构表征

多糖的高级结构包括分子形态、聚集状态以及三维空间构象,这些因素对多糖的生物活性具有重要影响。当前,牛大力多糖的高级结构研究尚处于起步阶段。黄智通过扫描电镜观察了牛大力多糖的分子形态,发现其存在片状和棒状聚集体形态。该现象可能与多糖链之间通过氢键、范德华力及静电力等相互作用导致的聚集与缠绕有关。然而,不同文献来源的牛大力多糖以及不同牛大力多糖组分的分子形态与聚集状态表现出显著差异。例如,低分子质量的牛大力多糖表面形貌更为光滑。这一差异可能源于单糖组成、排列方式、连接模式以及分子质量的不同,从而导致多糖链间相互作用力的变化,进而形成不同的空间结构,呈现出各异的微观形态。多糖的结晶特性能够预测其理化性质,如柔韧性、溶解度与溶胀性等。牛大力多糖大多数表现为无定形结构。然而,低分子质量的多糖由于其较小的空间位阻和较高的分子迁移率,可能有利于有序分子堆积与微晶的形成。空间构象是多糖结构研究中的一个重要课题。目前,对牛大力多糖空间构象的研究主要依赖刚果红实验,以验证其是否具备三股螺旋结构。然而,不同研究的结果存在一定矛盾,说明多糖在溶液中可能呈现多种空间构象,包括单螺旋、双螺旋、三螺旋、无规线团、半柔性链、刚性链状结构及球形链等。仅通过刚果红实验验证三螺旋构象,尚不足以全面了解牛大力多糖的空间构象。因此,未来的研究应结合多种谱学技术与成像方法,深入探讨牛大力多糖的空间构象,提供更为坚实的实验依据。

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牛大力多糖的生物活性

目前已有部分研究报道了牛大力多糖的生物活性(图2),主要包括抗氧化、抗炎、免疫调节、抗疲劳,具体总结如下。

4.1 抗氧化应激与自由基清除

氧化应激是指体内活性氧和活性氮等自由基的产生与清除之间失衡所引发的一系列生理和病理过程,被广泛认为与机体衰老、炎症、肿瘤、心脑血管疾病以及神经退行性疾病等多种慢性疾病密切相关。因此,开发安全有效的天然抗氧化剂以清除自由基、缓解氧化损伤,已成为功能食品与药物研发的重要方向。近年来研究表明,天然植物来源的多糖因其结构多样性、生物相容性良好以及低毒副作用等优势,在抗氧化领域受到广泛关注。牛大力多糖作为其中的代表性成分,已在多项研究中展现出良好的抗氧化潜力,主要体现在其对多种自由基的清除能力及对抗氧化酶系统的调节作用。不同研究中所分离得到的多糖样品在1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)阳离子自由基、羟自由基和超氧阴离子自由基的清除实验中普遍表现出浓度依赖性的清除活性。陈蓉蓉等提取得到的MSP-1在体外表现出对脂质过氧化反应的显著抑制作用,以及对羟自由基与DPPH自由基具有一定的清除能力。同样地,蒋德旗等利用羟自由基与DPPH自由基清除率评估了酶法提取的牛大力多糖的抗氧化活性,结果表明,其对DPPH自由基与羟自由基的半数抑制浓度分别为0.974、1.894 mg/mL,表现出一定的抗氧化活性。此外,Huang Zhi等同样通过羟自由基与DPPH自由基清除率评估牛大力多糖及改性牛大力多糖(乙酰化修饰)的抗氧化活性。由此可见,DPPH自由基与羟自由基是目前评估抗氧化活性常用的自由基模型,它们能够反映多糖等天然产物的抗氧化潜力。而冯梦莹对牛大力多糖的氧自由基吸收能力(ORAC)进行评估,未经纯化牛大力多糖的ORAC为(364.93±21.27)μmol/g,其分离纯化组分MSCG-2的ORAC达(1 077.19±60.82)μmol/g,显著优于MSCG-1((56.10±18.49)μmol/g)。这可能归因于小分子质量多糖表现出更突出的生物活性。莫宏辉等的研究显示牛大力多糖在多种自由基模型中具有广谱抗氧化潜力,其研究发现牛大力叶多糖清除ABTS阳离子自由基、超氧阴离子自由基、羟自由基与DPPH自由基的半数抑制浓度分别为4.78、7.51、10.26、16.11 mg/mL,表明牛大力非根部组织亦具有开发潜力。尽管目前牛大力多糖的抗氧化活性研究已取得初步进展,但现有工作仍存在一些局限,如多数研究停留于体外自由基清除实验层面,缺乏深入的细胞与动物模型验证,其结构-活性关系尚不清晰,关键构效位点与调控机制有待阐明。

4.2 炎症反应与免疫调控

炎症是机体对外界刺激所诱发的复杂免疫防御反应,尽管在维持组织稳态与抵御病原侵袭中具有重要生理意义,但若发生慢性化或失控,往往会导致组织损伤、免疫功能紊乱,并引发多种慢性疾病,如自身免疫性疾病、心血管疾病、肿瘤及代谢性疾病等。免疫调控则是调节炎症反应的重要机制,涉及多种免疫细胞、细胞因子和信号通路的协同作用。炎症反应与免疫调控密切相关,两者相互交织,共同维持机体的免疫平衡。牛大力多糖在多项生物活性研究中展现出显著的抗炎与免疫调节作用。

齐耀群等利用脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型发现,牛大力多糖能够显著抑制TNF-α、IL-1与IL-63种炎性介质的分泌,进一步通过Western blot检测发现核因子κB抑制蛋白α(IκB-α)表达增加与p65蛋白表达抑制,初步揭示牛大力多糖可通过干预经典炎症信号通路(核因子κB(NF-κB))发挥抗炎作用。曹志方在小鼠急性肝损伤模型中进一步验证了其体内抗炎效果,研究结果显示,牛大力多糖不仅能够显著降低血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活性(分别降低37.49%和34.57%),还能有效抑制脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)及促炎酶环氧化酶-2(COX-2)的表达(分别降低32.02%和36.4%),从而减轻肝组织炎性损伤,显示出其在肝炎等疾病防治中的潜在应用价值。此外,郑元升构建了二甲苯诱导的小鼠耳廓急性炎症模型,并用牛大力粗多糖对其进行干预,结果表明牛大力粗多糖可显著抑制小鼠耳廓肿胀反应,并呈现明显的剂量依赖性,进一步佐证其良好的体内抗炎活性。另一项研究系统评估了牛大力多糖对抗慢性炎症的治疗作用,通过小鼠体质量、疾病活动指数以及结肠状况等指标明确其具有抗结肠炎作用,结合荧光定量聚合酶链式反应、酶联免疫吸附试验以及Western blot手段揭示牛大力多糖通过抑制促炎细胞因子分泌、促进抗炎细胞因子生成、恢复肠上皮屏障完整性和下调Toll样受体4(TLR4)表达,有效改善葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的慢性结肠炎。综上所述,牛大力多糖可能通过调节促炎细胞因子表达、抑制氧化应激反应及干预炎症相关酶的活性等多途径协同发挥抗炎作用,为其在慢性炎症相关疾病的预防与干预中提供了坚实的理论基础。

一项体外研究显示,牛大力多糖不仅能促进刀豆蛋白A诱导的T细胞增殖,还能显著调节免疫相关因子(提高IL-6和TNF-α,抑制前列腺素E2(PGE2))的分泌,这表明其能够激活免疫细胞的增殖和功能,进而调节炎性因子的水平。石焱等通过环磷酰胺(CTX)和荷瘤构建免疫低下小鼠模型,并用牛大力多糖对其进行干预,研究显示牛大力多糖能够显著提高脾淋巴细胞增殖能力与巨噬细胞吞噬能力。进一步系统研究表明牛大力多糖能够有效改善CTX诱导的免疫低下小鼠体质量和免疫器官状态,促进IL-2、IL-4、IL-10、TNF-α和免疫球蛋白G(IgG)等免疫相关细胞因子的分泌。此外,其他研究也指出牛大力多糖能够激活巨噬细胞功能,并调节免疫应答。另一项研究表明,牛大力多糖的免疫调节活性与肠道屏障保护作用密切相关。牛大力多糖能够改善免疫低下小鼠肠道状态,其通过调节肠道菌群,改善菌群多样性,促进关键代谢产物(短链脂肪酸)释放,从而激活TLRs/髓样分化因子88(MyD88)/NF-κB p65信号通路,增强免疫反应。综上所述,牛大力多糖通过促进免疫细胞增殖、调节免疫因子分泌以及改善肠道健康等多途径发挥其免疫调节作用。

牛大力多糖的抗炎作用可能与其特定结构特征密切相关。首先,部分组分呈AG-II结构,支链富含(1→6)-Manp与(1→5)-Araf残基,这类高分支柔性结构通常有利于与巨噬细胞膜受体(如Dectin-1、TLR2/4)结合,从而激活或抑制下游NF-κB与丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路。其次,含有羧基的糖残基可通过静电作用影响细胞因子表达,增强抗炎和免疫调节活性。与此同时,分子质量较低的组分(<30 kDa)具有更好的溶解性和扩散性,可能有助于其进入体内与关键位点结合,从而调节免疫反应和炎症反应。因此,牛大力多糖的抗炎和免疫调节活性可能源于其“高分支-含酸性糖-低分子质量”的结构特征。未来可结合多组学及分子模拟方法进一步验证这种结构-活性关系,以阐明其作用本质并指导功能性多糖的精准开发。

4.3 抗疲劳活性

抗疲劳活性是指通过改善机体代谢状态、增强运动耐力及抗氧化能力缓解或消除疲劳的综合生理效应。大量研究已证实天然多糖在抗疲劳方面的显著作用,其中牛大力多糖的活性亦得到验证。赵小宁利用小鼠力竭游泳模型进行牛大力粗多糖干预实验发现,牛大力粗多糖可显著提高小鼠血糖和肌糖原含量,增强运动能量供给,同时降低血清尿素氮(BUN)和乳酸(LD)水平,减轻代谢产物积累引起的疲劳反应,并能提升超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)水平,降低磷酸肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)水平及MDA含量,从而提高清除自由基的能力、减轻细胞损伤。罗轩等通过小鼠游泳及爬杆实验同样证明牛大力粗多糖具有延长运动时间和降低BUN、LD水平的效果。近期,Zhang Jinfeng等的研究显示,在过度运动疲劳小鼠中牛大力多糖能够显著延长游泳和爬杆时间,提升小鼠肌糖原、血糖、ATP、谷胱甘肽过氧化物酶及SOD水平,同时降低LDH、CK和BUN含量。进一步研究揭示牛大力多糖的抗疲劳作用不仅与能量代谢和抗氧化有关,还可能通过肠道微生态调节实现综合保护。

牛大力多糖生物活性汇总如表2所示。


4.4 其他生物活性

除了上述生物活性外,牛大力多糖还能够通过促进胰岛素分泌和糖原合成,有效降低糖尿病模型小鼠的血糖水平,显著抑制宫颈癌细胞增殖,并延缓多重耐药大肠杆菌感染小鼠的病程。尽管这些研究初步揭示了牛大力多糖在降血糖、抗肿瘤及抗感染方面的潜在应用价值,但目前仍缺乏系统深入的研究,未来亟需通过更加精确的机制研究和临床试验,进一步验证其在这些领域的治疗效果及安全性。

尽管牛大力多糖的生物活性已被广泛研究,但仍有许多潜在的药理作用值得进一步挖掘。广西医科大学研究团队通过小鼠强迫游泳和悬尾行为绝望模型初步证明,牛大力水提物能够有效缩短小鼠的不动时间,表现出一定的抗抑郁作用。与此同时,牛大力提取物在肝脏保护方面也表现出积极作用,在细胞、斑马鱼、小鼠以及大鼠模型中对肝脏保护、抗肝纤维化以及急性肝损伤修复的效果得到了全面肯定,其作用机制主要通过抑制肝星状细胞活化、肝细胞凋亡与脂质过氧化作用实现。此外,牛大力水提物在促进造血功能方面也显示出积极效果,不仅能够增加亚健康小鼠的红细胞、白细胞及血红蛋白含量,还能有效减轻60Co γ辐射引起的造血系统损伤,恢复脾、胸腺及血小板等指标水平。这种保护作用可能与牛大力中的多糖密切相关。这些研究为拓展牛大力多糖的药理作用提供了新的视角,并为其临床应用与开发奠定了理论基础。

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结语

牛大力作为一种传统药食两用植物,已被广泛研究并应用于各类保健品与药物的开发中。其丰富的活性成分(包括多糖、黄酮、生物碱、酯类、甾醇等)展现出显著的生物活性,尤其是多糖类成分在抗氧化、抗炎、降血糖、免疫调节等方面表现出广泛的健康促进与疾病防治潜力。其生物活性与多糖的分子质量、单糖组成、糖苷键连接方式及分支结构密切相关,特别是富含阿拉伯糖、半乳糖和甘露糖残基的高分支杂多糖常表现出更强的免疫调节与抗氧化作用。然而,现阶段对牛大力多糖的结构-活性关系尚缺乏系统研究,其空间构象、聚集形态及分子识别机制仍未明晰,这限制了其功能机制的深入阐释与应用拓展。未来研究应在3个方面进一步深化:1)加强牛大力多糖的系统结构解析与高分辨表征,结合核磁共振、小角X射线散射、原子力显微镜等多种谱学与成像技术,揭示其高级结构特征;2)建立多糖结构-活性数据库与计算模拟模型,明确关键结构单元与生物效应之间的关联;3)结合组学技术与免疫信号网络分析,探索其在调节炎症、氧化应激与代谢稳态中的作用通路。

从产业化的角度来看,将多糖类生物活性物质开发成功能性食品和保健品,是天然产物高值化利用的必然方向。牛大力多糖具有良好的安全性和多靶点调节特性,可通过调控氧化应激、免疫应答及肠道微生态平衡等多途径实现综合健康效应,契合当前“药食同源”与“以养代医”的健康消费趋势。然而,其产品化仍面临提取纯化标准化程度不足、结构-活性关系解析不完善、缺乏大规模安全性与临床验证等挑战。未来应在科学研究与产业应用的融合中,完善质量控制体系,推动多糖类功能食品的注册与监管标准化,以实现从实验研究到产业应用的有效转化。

第一作者


黄智,广西大学轻工与食品工程学院助理教授,硕士生导师,主要从事特色益生元(如多糖、多酚)及益生菌资源挖掘及营养健康研究,参与或主持多项国家级、省部级及企事业单位委托项目,以第一作者或通信作者在Food Hydrocolloid., Food Chem., J. Hazaed. Mater., Chem. Eng. J., Ind. Crop Prod.等国际期刊发表SCI收录论文20余篇,申请发明专利1 0项和国际PCT专利2 项,获授权发明专利2 项,担任 Food & Medicine Homology、Food Wellness期刊青年编委以及Chem. Eng. J., Food Chem.等国际专业期刊的同行评审。

通信作者


李凯,广西大学,教授,博士生导师,糖业及综合利用教育部工程研究中心主任,兼任国家现代农业糖料产业技术体系加工研究室主任/岗位科学家、国家糖业标准委员会委员、蔗糖产业省部共建协同创新中心首席科学家、广西制糖学会理事长、广西绿色制糖工程技术研究中心主任等。主要从事甘蔗资源梯度多元生产及高值化利用的基础和应用研究。近年主持国家自然科学基金、国家科技支撑等国家和省部级项目15 项;发表论文240余篇,编著本科教材2 部;授权专利83 件,多项成果达国际领先水平,已在超过百家糖企成果应用。获广西科技进步二等奖、中国轻工联合会科技进步二等奖、全国“十二五”、“十三五”轻工业科技创新先进个人、广西“创新争先科技星”等。

引文格式:

黄智, 陈慧茹, 邱美婷, 等. 牛大力及其多糖的生物活性研究进展[J]. 食品科学, 2026, 47(4): 345-354. DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250904-031.

HUANG Zhi, CHEN Huiru, QIU Meiting, et al. A review on the biological activities of Millettia speciosa Champ. with special focus on its polysaccharides[J]. Food Science, 2026, 47(4): 345-354. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250904-031.

实习编辑:辉煌;责任编辑:张睿梅。点击下方阅读原文即可查看全文。图片来源于文章原文及摄图网




为对标农业农村部2035年科技规划及“十四五”“十五五”发展方向,推动农产品加工与储运的工程化、智能化、绿色化升级,由湖南省农业科学院、湖南欧美同学会、湖南农业大学、北京食品科学研究院、国际食品科技联盟(IUFoST)、中国农业大学、岳麓山工业创新中心主办,湖南大学、中南林业科技大学、长沙理工大学、湖南中医药大学、湘潭大学、岳麓山实验室协办,中国食品杂志社、洞庭实验室、湖南省食品科学技术学会、湖南省农产品加工与质量安全研究所、湖南农业大学食品科学技术学院、Springer Nature-《Agricultural Products Processing and Storage》杂志承办的“第二届农产品加工与食品制造国际学术研讨会—创新引领绿色智造,AI赋能科技进步”,将于2026年9月19-20日(9月18日会议报到)在中国 湖南 长沙召开。

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为进一步促进动物源食品科学理论的完善与创新,加速科研成果向实际生产力的转化,助力产业实现高质量、可持续发展,由北京食品科学研究院、中国肉类食品综合研究中心、中国食品杂志社与海南大学、海南热带海洋学院、江西农业大学共同举办的“2026年动物源食品科学与人类健康国际研讨会”,将于2026年11月14-15日(11月13日报到)在中国 海南 海口召开。

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