药圈观察局, 最新观察:
9月10日,诺和诺德宣布,司美格鲁肽注射液的代谢相关脂肪性肝炎(MASH)适应症上市申请获得NMPA批准,适用于治疗MASH伴中重度肝纤维化(符合F2-F3期纤维化)的非肝硬化成人患者。
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这是中国首个且目前唯一获批用于治疗MASH的GLP-1RA类药物。在此之前,国内MASH领域并无任何一款获正式适应症批准的治疗药物,临床长期停留在生活方式干预加少数辅助用药的状态。
本次关键临床数据如下:
MASH缓解且肝纤维化无恶化:司美格鲁肽组62.9%,安慰剂组34.3%,差值+28.7个百分点,P<0.001。肝纤维化改善至少1期且MASH无恶化:36.8%对22.4%。联合终点(MASH缓解叠加纤维化改善):约32.7%对16.1%。同期平均体重变化约-10.5%。
减重之外,肝脏获益到底从哪来?
司美格鲁肽的肝细胞表面并不表达GLP-1受体。这意味着它对肝脏的作用并非直接作用于肝细胞本身,而主要走间接路径:增强胰岛素分泌、降低循环游离脂肪酸向肝脏的输送、改善全身胰岛素敏感性、抑制肝脏从头脂肪合成、激活AMPK促进脂肪酸β氧化,并通过抑制NF-κB通路下调TNF-α、IL-6等促炎因子。
但间接机制解释不了全部。
2025年11月AASLD年会上公布的ESSENCE事后分析,按减重幅度把患者重新切分。在减重幅度≤2%的亚组,也就是临床上几乎没减下来的那部分人,MASH缓解率仍达到48.4%,安慰剂组仅25.8%(EDP21.7,95%CI4.9-38.4);纤维化改善27.2%对18.3%,呈现趋势性获益。
这组数据的潜台词是,肝脏获益大约由减重依赖和减重非依赖"两条路径各贡献一半。
ESSENCE研究的第2部分为240周长期结局研究,终点覆盖肝硬化、肝相关事件与全因死亡,预计2029年完成。短期组织学替代终点已支撑本次上市,长期硬结局仍在等待。
市场方面,中国MASH患者2024年约4400万,预计2030年升至4830万至5550万,2034年达6110万。按约20%的MASH患者进展为F2-F3期纤维化推算,本次获批适应症直接对应的人群约1400万人。
但,超过90%的MASH病例未被诊断,肝活检主动筛查率不足1%。普通B超只能判断有无脂肪,读不出炎症与纤维化程度;FibroScan对早期纤维化诊断准确率约89%,但在国内普及度有限。
所以1400万潜在用药人群里,真正被识别出来、能进入处方路径的,可能只是个很小的零头。
诊断率,才是接下来最大的问题。
目前,司美格鲁肽在中国已获批适应症至此达到6项:
2型糖尿病血糖控制(2021年4月)、T2DM心血管事件降低(2021年)、肥胖/超重长期体重管理(2024年6月)、肥胖伴CVD人群心血管事件降低(2025年12月)、伴T2DM成人慢性肾脏病(2025年7月),以及本次MASH适应症。
如果按注射液+口服片剂合并计算,司美格鲁肽在中国的适应症数量为7项,2024年1月,口服司美格鲁肽片在中国获批,适应症同样为成人2型糖尿病患者的血糖控制,是国内首个获批上市的口服GLP-1受体激动剂。
在研竞品中,礼来替尔泊肽MASH适应症已于2026年1月29日纳入CDE突破性治疗品种,目前III期临床中。
信达生物的玛仕度肽MASH方向的III期GLORY-3采用与司美格鲁肽头对头设计正在推进;肝脂子研究显示肝脂降幅最高达80.2%。
业界公开预期其中国NDA可能落在2027下半年至2028年。
非GLP-1赛道,众生睿创ZSP1601在IIb期48周主要终点应答率64.9%(安慰剂32.1%),正筹备III期。
拓臻生物TERN-501(THR-β)IIa期MRI-PDFF相对降幅44.8%,但是已被搁置,2026年3月默沙东以约67亿美元将拓臻收购。
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