药品分类:抗帕金森病药
适应症
帕金森病:用于治疗成人特发性帕金森病的症状和体征。无论是在疾病早期单独使用,还是在疾病后期与左旋多巴联合使用,普拉克索都可以发挥治疗作用。
不宁腿综合征:用于中度到重度的特发性不宁腿综合征的症状治疗。
作用机制
帕金森病是由于大脑中负责产生多巴胺的神经细胞逐渐退化、死亡,导致多巴胺这种神经递质不足而引起的。
普拉克索是一种非麦角类多巴胺受体激动剂。它能够直接模拟多巴胺的作用,与大脑中的多巴胺受体(特别是D2和D3受体)结合,从而补充多巴胺功能不足的问题。通过这种方式,普拉克索可以减轻帕金森病患者的运动障碍,如震颤、僵硬和行动迟缓。
用法用量
①帕金森病:
给药方式:口服,用水送服,饭前饭后均可。每日总剂量需分3次服用。
起始与剂量调整:治疗需要从很小剂量开始,逐渐增加(医学上称为“剂量滴定”)。起始剂量为每日0.375 mg(即每次0.125 mg,每日3次)。之后每5~7天增加一次剂量,直到达到既能有效控制症状、又能良好耐受的维持剂量。
维持剂量:个体化的维持剂量通常在每日0.375 mg至4.5 mg之间。每日剂量超过1.5 mg时,嗜睡的发生率会增加。
停药:不可突然停药。突然停药可能引起危及生命的“神经阻滞剂恶性综合征”。停药必须在医生指导下,以每天减少0.75 mg的速度非常缓慢地逐渐减量。
②不宁腿综合征:
给药方式:口服,每日一次,建议在睡前2~3小时服用。
起始与剂量调整:起始剂量为0.125 mg,每日一次。如果效果不理想,可每4~7天增加一次剂量。每日最大剂量不超过0.75 mg。
疗程评估:治疗3个月后应评估疗效,重新考虑是否需要继续治疗。
注意事项
儿童及青少年:不推荐使用。
肝功能不全者:一般不需要调整剂量。
肾功能不全者:普拉克索主要通过肾脏排泄,肾功能不全者需调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女:应特别谨慎使用,只有在医生权衡利弊、认为益处大于对胎儿的风险时方可使用。哺乳期如需用药,应中止哺乳。
驾驶与操作机器:服药期间可能出现嗜睡或突然睡眠发作,应避免驾驶车辆、操作机器或从事高空作业。
不良反应
常见不良反应包括头晕、恶心、低血压,以及嗜睡、失眠、幻觉、头痛、便秘、疲劳和外周水肿。需特别警惕的是,少数患者在服药期间可能出现没有预兆的突然睡眠发作(如开车时入睡),大剂量使用下可能出现的冲动控制障碍(如病理性赌博、强迫性购物等)。
相互作用
左旋多巴:普拉克索与左旋多巴联合使用可能会增强左旋多巴的疗效。
西咪替丁、金刚烷胺:这些药物可能减慢普拉克索从肾脏的排泄,使其血药浓度升高,合用时可能需要减少普拉克索的剂量。
总结
盐酸普拉克索片是一种多巴胺受体激动剂,通过模拟大脑中多巴胺的作用来改善帕金森病的运动症状,也用于治疗中度到重度的不宁腿综合征。用药时需特别注意:必须从极小剂量开始、缓慢加量;绝不能突然停药,否则可能引发严重风险;服药期间可能出现嗜睡、突然入睡等情况,应避免驾驶和操作机器。请在医生指导下规范使用,定期复诊评估疗效和安全性。
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审稿专家:广东省药学会 中山市人民医院 刘锐锋主任药师
作者:广州中医药大学第一附属医院中山医院 邹庆辉
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