破局者再下一城！紫杉醇口服溶液乳腺癌适应症中国获批——全球首个口服紫杉醇从胃癌挺进乳腺癌，重构乳腺癌“居家化疗”新时代

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2026年9月29日，三生制药与上海海和药物研究开发股份有限公司合作产品紫杉醇口服溶液（商品名：柏瑞素）乳腺癌适应症正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，适用于复发性或转移性HER2阴性乳腺癌患者。这是继2024年9月该产品获批晚期胃癌二线治疗后，全球首款口服紫杉醇制剂迎来的又一历史性时刻——紫杉醇这一服务临床超30年的经典抗癌药物，其口服剂型的受益版图正式从胃癌拓展至乳腺癌，改写乳腺癌化疗基石药物只能打针的百年困局。

药监局获批截图

30年等待，一朝破局：

紫杉醇给药方式的世纪跨越

紫杉醇是应用最为广泛的化疗药物之一，自20世纪90年代问世以来，挽救了全球数以百万计的癌症患者生命，至今仍是抗肿瘤治疗的基石药物之一。但紫杉醇的给药方式始终止步于静脉注射，患者需频繁往返医院、经历数小时输液、承受助溶剂引发的过敏反应和周围神经病变等[1]。这种延续了三十余年的静脉给药模式，不仅让患者饱受奔波与副作用之苦，也给临床医生的治疗管理和患者依从性带来诸多挑战[2]，成为医患双方长期共同面对的现实困境。

紫杉醇口服制剂的研发长期难以突破，源于两个核心挑战：一是紫杉醇属于生物药剂学分类系统（BCS）第Ⅳ类药物，水溶性和渗透性差，其口服生物利用度仅6.5%[3]；二是紫杉醇作为P-糖蛋白（P-gp）的底物，在肠道吸收过程中会被P-gp主动外排回肠腔[4]，进一步减少了入血药量。二者叠加，使得口服紫杉醇的成药之路举步维艰。紫杉醇口服溶液的成功，得益于创新性脂质自乳化药物递送技术（DH-LASED）——通过脂质辅料大幅增溶，在胃肠道内自发形成微乳体系以维持药物溶解状态，通过血液吸收、淋巴吸收和直接吸收三重作用机制发挥抗肿瘤作用[5-7]，成功攻克了紫杉醇口服吸收的世界性难题，使患者在家中即可完成抗肿瘤治疗。

2024年9月，紫杉醇口服溶液在中国首次获批，用于晚期胃癌二线治疗，成为中国第一款获批上市的口服剂型紫杉醇，填补了领域空白。其中国胃癌III期注册研究显示，相比于静脉紫杉醇，紫杉醇口服溶液总生存期（OS）获益显著，中位OS较静脉组延长了2.59个月（HR 0.770，p=0.006）[8]。2025年，紫杉醇口服溶液成功纳入国家医保目录。随着乳腺癌适应症的获批，紫杉醇口服溶液凭借其便捷性与疗效，可惠及更广泛的肿瘤患者。

OPTIMAL研究登顶《肿瘤学年鉴》：

口服紫杉醇疗效确切、安全可控

紫杉醇口服溶液乳腺癌适应症的获批基于OPTIMAL研究[1]——一项国际多中心、开放标签、随机对照III期非劣效临床试验，该研究主要研究结果于2025年ASCO会议上口头报道，全文于2026年3月荣登肿瘤学顶刊《肿瘤学年鉴》（IF=65.4）。这是全球首个在乳腺癌领域证实紫杉醇口服溶液（DHP107）非劣于静脉紫杉醇的III期研究，填补了紫杉醇口服溶液在乳腺癌治疗中的证据空白。在中国大陆地区，该国际多中心III期临床试验由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头，联合国内19家研究中心以及韩国、欧洲共51家中心共同完成。研究共纳入549例在复发/转移阶段未接受过化疗的HER2阴性复发或转移性乳腺癌患者，其中，中国人群入组占比52.8%，具有中国临床指导意义。

OPTIMAL研究结果有力证实了口服紫杉醇在乳腺癌治疗中的价值。在疗效方面，研究达到主要终点。截至2024年2月19日，中位随访时间达38.8个月。在符合方案集（PPS）人群中，紫杉醇口服溶液组中位无进展生存期（mPFS）为10.0个月，紫杉醇注射液组为8.5个月（HR=0.869，95%CI 0.707~1.068）（图1）。风险比置信区间上限小于预设非劣效界值1.33，非劣效性成立，意味着紫杉醇口服溶液在延缓肿瘤进展/死亡方面的表现不劣于甚至数值上优于传统静脉注射方案。

图1 无进展生存期（PFS）Kaplan-Meier曲线

在中国人群亚组中，口服组mPFS获益更为显著（10.7个月vs 7.8个月，HR=0.754，95%CI：0.575-0.990），可减少24.6%的疾病进展或死亡风险（图2）。

图2 无进展生存期（PFS）亚组分析结果

总生存期（OS）方面，两组中位OS分别为32.6个月与31.8个月（HR=0.967，95%CI 0.762~1.227）（图3），口服组与静脉组生存获益相当。

图3 总生存期（OS）Kaplan-Meier曲线

客观缓解率（ORR）口服组为43.3%，静脉组为38.8%（表1）；疾病控制率（DCR）分别为89.2%与84.4%（表1），紫杉醇口服溶液在数值上均优于静脉紫杉醇。

表1 紫杉醇口服溶液与紫杉醇注射液的客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）

安全性方面，紫杉醇口服溶液在临床医生高度关注的周围神经病变（37.9% vs 48.3%）、超敏反应、肌肉骨骼及结缔组织疾病、注射/输液相关反应等方面发生率更低，优势明确。中性粒细胞减少和胃肠道毒性（大多为1-2级）在口服组更常见，但临床可控，整体耐受良好。两组生活质量（QoL）评估结果相当，这意味着便利性的巨大提升并未以牺牲生活品质为代价，这对需要长期维持治疗的复发转移性乳腺癌患者而言，意义尤为深远。

OPTIMAL研究证实，紫杉醇口服溶液在疗效上不劣于静脉注射方案，安全性特征互补且可控，而给药方式的便捷性则实现质的飞跃，为需要长期治疗的乳腺癌患者提供了兼具疗效、安全性与便利性的全新治疗选择。

从“院内输注”到“口服居家”：

乳腺癌化疗模式的革命性变革

紫杉醇口服溶液乳腺癌适应症的获批，其意义不止于一款新药的适应症拓展。对患者而言，省去每月多次的医院往返和数小时输液，治疗从“占据生活”变为“融入生活”。对医疗系统而言，口服剂型可节约输液护理、床位占用等医疗资源，提升医院床位周转效率，降低医疗服务压力与护理成本。对于居家治疗、异地就医等患者，口服化疗突破静脉输注的场景限制，让更多患者在当地即可接受规范化疗，不再因就医不便而延误治疗。

从注射到口服，从住院到居家，从胃癌到乳腺癌——紫杉醇的跨越是化疗模式的深刻革命，让化疗不再是一种沉重的负担，而成为患者生活中可以从容面对的一部分。随着口服紫杉醇在胃癌、乳腺癌两大瘤种中相继实现临床应用，未来，也会有更多临床探索，肿瘤慢病化管理的新时代正在加速到来。

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参考文献：

[1].Xu B, Jeong H, Sun T, et al. Ann Oncol. 2026;37(7):936-945.

[2].Marzieh M, et al. Case Rep Oncol Open Access. 2023; 2(1): 1006

[3].Peltier S, et al. Pharm Res. 2006;23(6):1243-1250.

[4].高洁,等.中国实验方剂学杂志,2025,31(11):322-330.

[5].Jung Wan Hong, et al. Mol Cancer Ther 2007;6(12):3239–47.

[6]. Ghadi R, Dand N. J Control Release. 2017 Feb 28;248:71-95.

[7]. Rani S, et al. AAPS PharmSciTech. 2019. PMID: 30815765

[8]. Li J, Huang M, Deng T, et al. ESMO Open. 2026 Aug 19;11(9):108312.

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