放射性核素偶联药物（RDC）研发与转化全流程

中国化工企业管理协会医药化工委员会

北京华夏凯晟医药技术中心

各有关单位

在核药历经百年发展的漫长历程中，我们正站在一个前所未有的爆发式增长节点。自2018年诺华的Lutathera与2022年Pluvicto相继获批以来，放射性核素偶联药物（RDC）凭借其“诊疗一体化”的独特优势，迅速从核医学的细分领域跃升为全球肿瘤创新药竞争的主战场。这不仅标志着“魔法子弹”理论在放射性领域的完美兑现，更为神经内分泌肿瘤、前列腺癌等难治性肿瘤患者带来了生存突破。

然而，RDC并非简单的“核素+Linker+配体”的物理叠加。与ADC相比，RDC无需连接子断裂、无需高效内吞，其螯合化学的稳定性、靶向配体（尤其是多肽类）的快速迭代、以及放射性带来的特殊药代与辐射剂量学考量，构成了全新的研发逻辑。与此同时，随着全球12款RDC产品进入临床III期，靶点从传统的PSMA、SSTR2向FAP、CXCR4等前沿领域拓展，药企面临着从早期探索、临床申报到商业化生产的全链条挑战。

特别值得关注的是，研究者发起的临床研究（IIT） 在RDC开发中扮演着举足轻重的角色。鉴于核素剂量探索的灵活性需求及诊疗一体化的天然属性，IIT已成为连接临床前发现与注册临床试验（IND）的关键桥梁，也是国内药企在合规框架下快速验证概念、积累人体数据的战略高地。

基于此，本次为期2天（12小时）的高级培训课程应运而生。我们摒弃了枯燥的理论堆砌，紧扣当下药企的实际痛点，深度融合RDC科学基础、非临床研究、IIT早期探索、临床开发策略、注册监管及CDMO合作等核心模块。无论您是致力于靶点筛选的研发人员、布局临床转化的医学总监，还是关注赛道投资的BD决策者，本课程都将为您构建一幅清晰的RDC全景作战地图，助力企业在核药新浪潮中抢占先机。

会议安排

培训形式：线上直播（含回放）

培训时间：2026年9月19日-20日

会议时间安排

上午09:00-12:00 下午13:30-16:30

会议内容

Day 1

RDC科学基础、非临床研究及IIT早期探索（6H）

模块一 RDC药物概述与行业全景

• 核药百年回顾与RDC兴起

◦ 1905年居里夫人首次放射性同位素治疗 → 百年波澜不惊

◦ 2018年Lutathera获批 → 2022年Pluvicto获批 → RDC赛道爆发

• RDC四要素拆解：靶向配体 / 连接子 / 螯合剂 / 放射性核素

• 全球RDC竞争格局与MNC布局

◦ 诺华（Lutathera、Pluvicto双雄）、礼来（收购Point Biopharma）

◦ BMS（收购RayzeBio）、Telix、Curium等

• 国内药企RDC赛道切入策略与机会窗口

◦ license-in vs 自研 vs 合作开发模式对比

◦ 核药房网络建设作为竞争壁垒

模块二 RDC关键组件深度解析

• 放射性核素：诊断型 vs 治疗型

◦ 诊断型：¹⁸F、⁶⁸Ga、⁶⁴Cu（PET/CT）；⁹⁹ᵐTc（SPECT/CT）

◦ 治疗型：¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y（β射线）；²²⁵Ac、²²³Ra（α射线）

◦ 理想核素六大特征：能量<40keV、半衰期30min-10days等

• 螯合剂选择逻辑

◦ DOTA（¹⁷⁷Lu/⁶⁸Ga/⁹⁰Y）、NOTA（⁶⁸Ga/⁶⁴Cu）、HBED-CC（⁶⁸Ga）

◦ NETA、H4octapa、HYNIC等新兴螯合剂

• 连接子：与ADC Linker的本质差异

◦ RDC无需断裂、无需高效内吞 → 设计空间有限但确定性高

• 靶向配体五大类全景对比

◦ 抗体类：高亲和力但药代慢，片段改造有肾毒性风险

◦ 多肽类（当前主流）：分子量适中、免疫原性低、血液清除快

◦ 小分子类：穿透快但递送效率低、易脱靶

◦ 核酸类 / 纳米粒子类：前景广阔但体内稳定性待解决

模块三 RDC作用机制与临床优势

• 三种药效模式

◦ 直接损伤：核素直接破坏肿瘤细胞DNA/线粒体/细胞膜

◦ 旁观者效应（交叉火力）：辐射损伤周围肿瘤细胞

◦ 远端效应：DAMPs激活T细胞免疫 → 攻击远端肿瘤（联合IO想象空间）

• 诊疗一体化（Theragnostics）落地路径

◦ 同配体 + 诊断核素（γ/PET显像）→ 个体化制定治疗剂量

◦ 同配体 + 治疗核素（α/β射线）→ 精准治疗

• 不易耐药的机制解析：不涉及特定靶点通路

• 安全性设计逻辑：Linker无需断裂 → 避免payload提前释放

• 适应症选择：神经内分泌肿瘤、前列腺癌、多发转移癌

模块四 RDC非临床研究策略

• 体外/体内药效模型构建的特殊考量

◦ 核素辐射的体外实验干扰与校正

• 药代动力学与辐射剂量学（Dosimetry）研究要点

◦ OLINDA/EXM、IDAC等剂量学软件应用

• 毒理研究核心挑战：辐射毒性 vs 药物毒性分离评估

• 多肽类 vs 抗体类RDC的非临床差异化设计

◦ 多肽：肾摄取率高 → 肾脏毒性监测方案

◦ 抗体：实体瘤穿透率低 → 片段化改造策略

模块五 IIT在RDC早期临床探索中的应用

• IIT法规框架解读

◦ NMPA《研究者发起的临床研究管理办法》核心要求

◦ IIT vs 注册临床（IST）的边界与衔接

◦ RDC为何天然适合IIT

◦ 诊疗一体化需临床验证 → 诊断探针人体安全性先行

◦ 罕见瘤种（神经内分泌肿瘤等）患者少 → IIT灵活入组

◦ 核素剂量探索需逐步爬坡 → IIT提供安全试错空间

• IIT三大典型场景

◦ 场景一：新型诊断核素影像探针的人体验证（⁶⁸Ga/⁶⁴Cu标记PSMA）

◦ 场景二：治疗核素剂量爬坡与辐射剂量学IIT（¹⁷⁷Lu/²²⁵Ac）

◦ 场景三：已上市RDC的真实世界疗效与耐药机制探索

• IIT数据如何转化为IND申报的支撑证据

◦ IIT数据质量提升策略：方案设计、数据管理、影像统一

◦ 从IIT到正式临床试验的过渡路径与监管沟通要点

• IIT风险管控

◦ 辐射安全：给药环境、人员防护、放射性废物处理

◦ 伦理审查：IRB/IEC特殊考量（辐射风险告知）

◦ 保险与受试者权益保障

课程总结 · 答疑

Day 2

临床开发、注册申报、CDMO合作及未来趋势（6H）

模块六 RDC临床开发策略与IIT衔接

• 全球临床III期RDC管线全景解读

◦ 12个在研产品梳理：PSMA/SSTR2/FAP/CXCR4/CD45/CAIX

◦ 代表产品：²²⁵Ac-PSMA-617、¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T、TLX250-CDx等

• RDC临床试验设计特殊考量

◦ 随机对照 vs 单臂：罕见瘤种的现实选择

◦ 辐射剂量学终点（Dosimetry-based dosing）

◦ 影像终点 vs 传统肿瘤终点

• IIT与注册临床的衔接实操

◦ 利用IIT完成概念验证（PoC）后启动注册临床的路径

◦ IIT中心如何升级为注册临床研究中心

• 核药房网络与中心实验室建设要求

模块七 RDC注册申报与监管考量

• FDA/EMA/NMPA监管路径对比

◦ NDA vs BLA：RDC按哪种申报？

◦ 中美双报策略与差异点

• 放射性药物CMC特殊要求

◦ 核素生产：反应堆/加速器来源、放化纯度控制

◦ 标记工艺稳定性、有效期（核素衰变）考量

• 诊疗一体化产品的申报策略

◦ 诊断试剂与治疗药物是否需分别申报？

• 孤儿药资格、突破性疗法认定在RDC中的获取路径

模块八 RDC CDMO选择与合作模式

• RDC CDMO服务范围全景

◦ 核药前体合成、冷药CMC、放射性标记、放化分析

◦ 固相合成（多肽）vs 液相合成（小分子）vs 生物大分子

• 如何评估CDMO的核心能力

◦ 核素获取能力与稳定供应链

◦ 合规资质：cGMP、辐射安全许可证

◦ 项目经验：IND/NDA项目数量与成功率

• 多肽/抗体/小分子RDC的CDMO工艺开发差异

• 合作模式与IP保护要点

◦ FTE vs FFS vs 里程碑付款模式对比

◦ 技术转移与know-how保护

模块九 RDC前沿趋势与药企战略布局

• 新型核素的机会窗口

◦ α核素²²⁵Ac（长效、高线性能量转移）

◦ 新兴核素：⁴⁴Sc、⁶⁷Cu、¹⁶¹Tb等

• 新型靶点拓展

◦ FAP（成纤维细胞活化蛋白）：实体瘤广谱靶点

◦ CXCR4、CD45、CAIX等多靶点并行

• 多肽高通量筛选与AI辅助配体设计

◦ DNA编码化合物库（DEL）、噬菌体展示、OBOC

• RDC + 免疫治疗联用的远端效应放大策略

• 药企RDC管线构建建议

◦ 自研 vs license-in vs 合作开发决策树

课程总结 · 答疑

主讲老师

本期会议特邀行业内相关一线专家亲临授课——他们是从核医学临床病房、CDMO放化车间和毒理实验室里走出来的实战派，懂怎么牵头IIT把早期数据跑出来，懂怎么把娇气的核素稳稳连上配体，更懂怎么把辐射安全关把死。专家详细阵容与履历，详情请关注第二轮通知书。

会议费用

会务费：4000元/单位-支持多个端口同时在线学习

（会务费包括：培训、研讨、 电子版资料、电子版培训证书、一年内不限次数高清视频回放等）课堂中设有问题解答环节，参会企业可选择投屏观看，将需要解答的问题发送至公屏，讲师会统一解答。参会老师可进入专属微信群，进行学术交流。

培训结束后，学员可登录协会系统官网查看或下载培训证书。

注：所有报名单位款项须在会前办理，以便提前开具发票。

汇款账号

汇款备注：药物放射性

户 名：北京华夏凯晟医药技术中心

开户行：中国工商银行股份有限公司北京玉泉路支行

账 号： 020 006 300 920 0091778

* 单位名称和纳税人识别号请认真核对，以便开具发票。

会议联系人

❖ 主办方负责人：李静 17812038015

❖ 扫描下方二维码咨询，预留参会名额。

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