Drug Hunter 发布的 2026 年 6 月值得关注的十个处于临床前/临床阶段的候选药物,涵盖纤维化、肿瘤、神经系统疾病、免疫炎症及代谢疾病等多个方向。
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PIPE-791(CAS No. :2901868-37-7)作为临床二期的选择性溶血磷脂酸1(LPA1)受体拮抗剂,通过选择性阻断 LPA1,PIPE-791 调节中枢神经系统的不良变化并缓解疼痛,有望用于非阿片类治疗慢性骨关节炎疼痛(COAP)或慢性腰痛(CLBP)。
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GL-4512(CAS No. :1240895-94-6)作为白细胞免疫球蛋白样受体B4(LILRB4,ILT3/CD85k)的临床前小分子直接调节剂,用于与固定的LILRB4蛋白结合,抑制 LILRB4-SCG2 相互作用,抑制 LILRB4 介导的与肿瘤免疫逃避相关的免疫抑制信号通路。
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临床前分子VU6053371 (BI03738809)作为选择性代谢型谷氨酸受体亚型 3 (mGlu3) 正向变构调节剂 (PAM),可通过血脑屏障且口服有效,对 mGlu3 受体的选择性高于其他 mGlu 受体亚型,可用于精神分裂症、阿尔茨海默病及其他类型痴呆和认知障碍的研究。
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Balovaptan (RG7314,CAS No. :1228088-30-9)作为三期临床的口服有效的,选择性的,可透过血脑屏障的加压素 1a 受体拮抗剂,用于自闭症的研究。
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临床前分子Compound 183c(CAS No. :1966932-74-0)是组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶2A(KDM2A、FBXL11或JHDM1A)的强效抑制剂。
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VU6066098(CAS No. :3055537-47-5)是一种临床前的可穿透血脑屏障、口服有效的代谢型谷氨酸受体 2 亚型 (mGlu2) 抑制剂,可诱导创伤性脑损伤引发的认知缺陷,用于重度抑郁症、精神分裂症、阿尔茨海默病及创伤性脑损伤的研究。
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linafexor(CAS No. :2765593-43-7)是一种二期临床的非胆汁酸类、小分子FXR激动剂。其既能高效激活FXR,又具备快速代谢和快速系统清除的特征,在 I 期临床中表现出较好的安全性。
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Prifemilast(CAS No. :2545665-41-4)是一种三期临床的 PDE4B 选择性抑制剂。
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KSN-159-27选择性抑制 Ga12/13-通路激活,同时保留与血小板聚集相关的典型 Gaq 介导通路。
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Rovadicitinib(CAS No. :1948242-59-8)作为一种一流的口服小分子 JAK/Rho 相关激酶(ROCK)抑制剂,对 JAK1、JAK2、ROCK1、ROCK2 及 TYK2 均有强效抑制活性。
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