药圈观察局, 最新观察:
欧康维视其核心候选药物OT-301(NCX470,格贝前列素)用于降低开角型青光眼或高眼压症患者眼内压的新药上市申请,已获CDE受理。
这是欧康维视从License-in平台向自研商业化转型的关键节点。从2018年引进权益到今日报产,历时近八年。
OT-301的通用名为格贝前列素,由法国眼科公司NicoxS.A.发明,属于第二代一氧化氮供体型前列腺素类似物。其分子骨架以贝美前列素为基础,在15位羟基上酯化连接一个NO供体基团。
滴眼后,OT-301在眼内被酯酶代谢为两个活性部分:贝美前列素酸(PGF2α受体激动剂)和6-硝基氧基己酸(NO供体)。前者主要通过葡萄膜巩膜通路增加房水外流,后者释放一氧化氮,松弛小梁网平滑肌,打通小梁网—Schlemm管的常规外流通道。
OT-301的全球注册临床由两项III期试验构成,均以0.005%拉坦前列素滴眼液(当前临床一线金标准)为活性对照。
MontBlanc试验(NCT04445519)是第一项III期,2022年在美国和中国完成,入组约691名患者,覆盖56个美国临床中心和1个中国中心,采用适应性设计最终选定0.1%浓度。
结果显示,OT-301组眼压较基线降低8.0至9.7mmHg,拉坦前列素组为7.1至9.4mmHg;OT-301在全部6个时间点数值上均优于对照,其中4个时间点达到统计学显著(p<0.049)。
Denali试验(NCT04630808)是第二项III期多区域临床试验,入组696名开角型青光眼或高眼压症患者。2025年8月公布的顶线结果显示,OT-301组眼压降低7.9至10.0mmHg,拉坦前列素组为7.1至9.8mmHg;OT-301在6个时间点中3个达到统计学优效(p<0.05),并在全部时间点达到非劣效主要终点。
重点来了,它的两项试验的次要终点,整体优效性均未达成。OT-301在部分时间点显示出统计优势,但未能在全部时间点一致优于拉坦前列素。
这就说明OT-301的定位更接近"非劣效+部分优效"的升级选择,而非颠覆性替代。
不过,在青光眼这个基线极高、改善极难"的赛道里,能在金标准头上拿下几个时间点的统计优效,已经是近十年前列腺素类药物中少见的成绩。
BD方面,大中华区、韩国及东南亚12国归欧康维视。2018年12月,欧康维视以300万欧元首付款从Nicox获得大中华区独家权益;2020年3月将范围扩大至韩国及东南亚12国。
截至目前,欧康维视累计向Nicox支付许可费约1800万欧元,并承担了Denali试验50%的研发费用和MontBlanc试验的中国中心费用。未来Nicox将按净销售额的6%至12%收取分级提成。
美国及所有未授权区域归日本兴和(Kowa)。2025年7月,Nicox与Kowa签署全球协议,Kowa支付750万欧元首付款。协议约定开发与销售里程碑分两档:
若Denali达到优效则总额最高1.915亿欧元,若仅达非劣效则为1.27亿欧元;Denali结果公布后,因仅达到非劣效主要终点,实际触发1.27亿欧元里程碑结构。美国销售提成从8%起步,阶梯最高达20%。
Kowa承担该协议覆盖区域(美国及除中国、韩国、东南亚、日本以外的所有未授权地区)的全部注册及商业化费用。日本的注册与商业化由2024年2月的单独协议约定。
日本单独由Kowa运营,2024年2月签署协议,首付款300万欧元,里程碑总额最高2450万欧元,提成7%至12%。日本III期项目于2025年夏季启动。
美国方面进展更快。Kowa于2026年6月30日向FDA提交NDA,8月27日获受理,PDUFA目标行动日期为2027年4月30日,美国商品名为K-911。
OT-301并非全球首款NO供体PGA。Vyzulta(拉坦前列素烯醇)由Nicox发明、博士伦(Bausch+Lomb)商业化,2017年获FDA批准,目前在美国及超过15个国家上市,0.024%浓度每日一次,临床眼压降幅约32%至34%。
只是Vyzulta尚未进入中国。OT-301若获批,将成为中国市场首款NO供体型前列腺素类似物。
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