当地时间10月7日,Cerevance宣布其潜在同类首创(FIC)口服疗法solengepras在3期ARISE试验中达到主要终点。过去半个世纪,绝大多数帕金森治疗药物的核心逻辑都是“补多巴胺”,而这款药物却另辟蹊径,靶向纹状体间接通路上的GPR6受体,试图松开帕金森病中被过度踩下的“运动刹车”。有趣的是,就在一年多前,这款药物还在2期单药试验中折戟,未能证明优于安慰剂。如今,solengepras完成了一次从“机制存疑”到“临床验证”的翻盘。
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“松刹车”而非“踩油门”
帕金森病的病理基础是大脑黑质区多巴胺能神经元的进行性死亡。多巴胺是调控流畅、协调运动的关键神经递质,其缺失会导致运动障碍。左旋多巴作为FDA批准的金标准治疗药物,是多巴胺的前体,可进入大脑并替代缺失的多巴胺。
Cerevance的solengepras采取了一种非多巴胺策略,通过抑制GPR6受体,选择性靶向基底节间接通路。在帕金森病中,多巴胺缺失使该通路过度活跃,如同给运动踩下刹车;solengepras的作用机制旨在松开这一刹车,从而恢复运动功能。
3期ARISE试验共入组341名伴有运动波动的帕金森病患者,均在接受左旋多巴治疗的基础上,随机分配接受solengepras 150 mg、75 mg或安慰剂,每日口服一次,持续12周。
结果显示,150 mg剂量组在第12周时每日平均“关期”较安慰剂组减少0.61小时,且早在第2周即可观察到改善;同时,该剂量组“开期”——即药物有效、运动症状得到良好控制的时段较安慰剂组增加0.60小时。此外,Cerevance报告,150 mg组在日常生活能力和非运动症状方面均有改善:帕金森病评定量表第二部评分较安慰剂组提高1.91分,日间嗜睡改善0.98分。
市场竞争格局
目前,帕金森病的药物治疗基石是多巴胺替代疗法,主要药物类型包括:多巴胺前体如(左旋多巴)、多巴胺受体激动剂(如普拉克索)、MAO-B抑制剂(司来吉兰)、COMT抑制剂(如恩他卡朋)、其他药物(如金刚烷胺、苯海索),它们虽能有效控制早期症状,但长期使用左旋多巴会导致运动波动和异动症。
PDB药物综合数据库显示,国内帕金森病治疗药物市场规模近年来保持稳步增长,由2022年的约45亿元增至2025年的约55亿元;今年上半年虽同比略有回调,但仍维持在约25亿元。其中左旋多巴、普拉克索、恩他卡朋等药物占据较大市场份额。
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帕金森病治疗药物国内市场金额(2022-2026H1)
来源:PDB药物综合数据库,中国医药工业信息中心
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帕金森病治疗药物国内市场份额(2022-2026H1)
来源:PDB药物综合数据库,中国医药工业信息中心
帕金森病治疗赛道从来不缺竞争者。就在solengepras公布3期数据的几天前,艾伯维的选择性D1/D5多巴胺受体部分激动剂tavapadon获得了FDA批准,成为全球首款获批的选择性D1/D5受体激动剂。
罗氏的α-突触核蛋白抗体prasinezumab已进入3期临床,试图从疾病修饰的角度延缓帕金森病进展。然而,α-突触核蛋白抗体这条路并不平坦——此前的cinpanemab在2期试验中未能达到主要终点,prasinezumab的2期PASADENA试验亦未达到主要终点,但在运动功能进展等探索性分析中观察到可能的延缓信号,其3期PARAISO试验正在进行中,最终结果尚未公布。
GLP-1受体激动剂的处境与其类似,艾塞那肽(Exenatide)的III期试验(Exenatide-PD3)结果显示,在96周的干预时间内,与安慰剂相比,艾塞那肽未能改善帕金森病进展。
来源:医药地理
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