戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a),因其注射之后会出现暂时性的停经,也被称为“闭经针”。那么,戈舍瑞林是怎么让我们闭经的?对卵巢功能会有影响吗?有什么副作用?
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戈舍瑞林是如何让月经不来的?
作用机制
通过竞争性占用GnRH受体,抑制促卵泡生成素(FSH)和促黄体生成素(LH)的合成,产生降调节作用,导致卵巢激素生成减少,降至绝经期水平。
直白的说,就是强效抑制卵巢功能,降低雌激素水平,达到近似绝经状态。
值得注意的是,这里有一个特殊的“点火”效应,即首次给药初期会短暂刺激垂体释放促性腺激素,使体内雌激素水平短暂升高,持续约10~15天左右。
目前临床常用的戈舍瑞林有三款(见下表)
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其他适应症
还包括子宫腺肌病、子宫肌瘤、子宫内膜增生、辅助生殖等。
划重点
根据药品说明书,仅3.6mg的醋酸戈舍瑞林缓释植入剂能用于子宫内膜异位症等妇科良性疾病(用于缓解疼痛、缩小病灶、改善出血症状)。
在治疗疾病、缓解症状的同时,副作用也会跟随而来
最常见的副作用有
①更年期综合征:体内低雌激素状态,常引起潮热、盗汗、烦燥、失眠、阴道干涩等症状。
②骨质疏松:长期低雌状态会导致骨量下降,增加骨质疏松的风险。因此用药期间需要补充维生素D、钙剂,同时注意饮食,可多进食含钙丰富的食物,如牛奶、虾皮、豆制品、绿叶蔬菜等,增加户外活动,促进钙吸收;同时尽量避免浓茶、咖啡、酒精。
③其它:乳房增大、注射部位疼痛、瘀血等。
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正因为副作用明确,在临床上对于子宫内膜异位症等妇科良性疾病,闭经针仅作为一个“过渡”的方案,治疗疗程不超过6个月。
常见用药误区
①明明是闭经针,怎么打完针就来月经呢?
因“点火”效应,用药初期雌激素短暂升高,再急剧下降,“过山车”式激素水平变化,引起子宫内膜增生脱落,出现类似月经的出血(撤退性出血)或月经量增多,甚至痛经加重等表现,这是药物的正常作用。多数患者会在注射第2-3针后出现停经,切勿自行停药。
②打了闭经针会对卵巢功能会造成损伤吗?
药物对卵巢功能的抑制只是暂时性的,并不会对卵巢造成永久性伤害。停药后下丘脑-垂体-性腺轴的功能会逐渐恢复,具有正常月经周期的女性停药后卵巢功能的恢复大概需6周。大多数患者停药后2-3个月,月经会恢复来潮。但是对于接近自然绝经年龄的患者,可能会直接进入绝经状态。
小结
戈舍瑞林是一种可逆性的抑制卵巢功能的药物,因其副作用,对于妇科良性疾病仅作为一个“过渡”角色,而非长期治疗方案。用药期间建议补充维生素D和钙剂,调整生活作息,并注意饮食。
作者:佛山市顺德区第三人民医院药剂科(佛山市顺德区北滘医院) 主管药师 范丽锋
审稿专家:佛山市顺德区第三人民医院(佛山市顺德区北滘医院) 区雅影 副主任药师
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