全球首款乙肝“功能性治愈”药物获批上市。2026年10月20日,美国FDA批准GSK的小核酸药物bepirovirsen联合核苷(酸)类似物,用于特定无肝硬化成人慢性乙肝患者。
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在两项III期B-Well试验的汇总数据中,基线HBsAg≤3000 IU/mL的患者接受6个月治疗后,功能性治愈率为19%,安慰剂组为0%;在HBsAg≤1000 IU/mL亚组中,这一比例升至26%。
在GSK取得突破的同时,另一款来自中国浩博医药的在研ASO药物AHB-137,其IIa期数据显示,24周单药治疗在基线HBsAg 100—1000 IU/mL的患者中,第72周功能性治愈率达到30%。
在其他疾病领域,这样的数字或许只是一次“有意义的进展”;但在乙肝的世界里,它意味着一个被病毒囚禁在细胞核深处半生的人,第一次被告知,治疗可以有一个终点。不过,“功能性治愈”并不等于“完全治愈”。
病毒把复制和抗原生产拆成了两件事
乙肝的危害,不在于病毒有多凶猛。急性感染中,成年人大多能依靠自身免疫清除病毒;真正的问题出在那些未能清除病毒的人身上:病毒在肝细胞核内完成一次精巧转换,把自己的基因组变成宿主免疫系统几乎无法触及的“微型染色体”——共价闭合环状DNA(cccDNA)。
cccDNA的麻烦有两层。第一层是稳定性:它缠绕在宿主组蛋白上,安静潜伏于细胞核深处,不参与活跃复制,却持续作为模板,生产病毒信使RNA和全部病毒蛋白。第二层是整合DNA:部分乙肝病毒DNA会整合进宿主肝细胞基因组,这些整合片段本身不再复制完整病毒,却仍能表达病毒外壳蛋白(HBsAg)。
于是形成一种结构性困局:现有核苷(酸)类似物(恩替卡韦、替诺福韦、丙酚替诺福韦)能高效抑制病毒复制所需的逆转录酶,把血液中的HBV DNA压到检测不到的水平;但它们的作用点位于病毒复制周期下游,碰不到细胞核内的cccDNA,也管不住整合DNA持续分泌HBsAg。病毒复制被压制,抗原生产却没有停止。
持续存在的HBsAg在血液中游荡,作用远不止“标记病毒”。它像一个不断释放的耐受信号,让乙肝特异性T细胞逐渐进入“耗竭”状态:即使仍在,却无力发动有效攻击。病毒用一件“外套”,换来了在免疫系统眼皮底下的长期居留权。
治愈的定义也因此被劈成两半:功能性治愈,指停药后HBsAg持续消失、HBV DNA检测不到,但cccDNA大概率仍潜伏在部分肝细胞核内;完全治愈,则要求清除所有感染肝细胞中的cccDNA,在当前生物学认知下,这几乎被普遍视为不可企及的目标。
从干扰素到小核酸,三十年只挪动了一格
若按治疗所能达到的深度划分,乙肝药物史恰好可放进四个阶段:未治疗、病毒抑制、功能性治愈、完全治愈。过去三十年的全部努力,本质上是从第一阶段走向第二阶段,并逐渐从第二阶段向第三阶段艰难挪动。
最早被寄予厚望的武器是干扰素。20世纪90年代,重组干扰素α成为慢性乙肝标准治疗之一。它的逻辑不同于后来几乎所有抗病毒药物:不是直接杀死病毒,而是试图调用宿主免疫系统清除被感染细胞。在部分患者中,它确实带来HBeAg血清学转换,甚至在长期随访中观察到表面抗原清除。但普通干扰素或长效干扰素的HBsAg阴转率仅约2%—8%,副作用却清晰可感——流感样症状、骨髓抑制、情绪波动。
真正的转折发生在核苷(酸)类似物问世之后。恩替卡韦、替诺福韦以及后来的丙酚替诺福韦,把病毒复制抑制效率推到接近99%,血液中的HBV DNA可被稳定压到检测下限,肝脏炎症消退,肝硬化和肝癌风险显著下降。
从临床上看,这是一场实质性胜利,却把乙肝治疗带入漫长的“病毒抑制阶段”,而非治愈阶段。核苷类似物的HBsAg阴转率约为1%;即使长期治疗,每年实现表面抗原清除的患者也不到1%。患者被允许活着,被允许维持接近正常的肝脏,却不被允许停药。
这个阶段之所以持续二十余年,不是因为科学停滞,而是因为“压制”与“治愈”之间隔着一个cccDNA。只要那个微型染色体还在,只要整合DNA还在持续分泌HBsAg,免疫系统的迷雾就不会散去;停药就意味着病毒必然重新抬头。
直到过去十年,局面才开始松动。松动的起点不是某一种“神药”突然出现,而是人类终于开始从抗原生产一侧下手,不再只盯着病毒复制。反义寡核苷酸和siRNA直接结合病毒RNA,从源头减少包括HBsAg在内的病毒蛋白合成;衣壳组装调节剂干扰病毒衣壳正常形成,在复制环节制造“废品”;针对HBsAg的中和抗体则试图清除血液中已存在的抗原,让免疫系统重新看见被遮蔽的靶标。bepirovirsen的19%和AHB-137的30%,正是这条新路径首次在关键性试验中给出的答卷。
但必须看清,这些数字所标记的位置仍停留在“病毒抑制”与“功能性治愈”之间。19%意味着八成以上患者在接受6个月治疗后仍未达到停药后HBsAg持续消失的标准;30%在特定基线人群中的成绩令人振奋,但同样不是普适答案。
最先被惠及的,可能不是最需要的人
新疗法打开的,首先是一个规模巨大的未满足临床需求。全球约有2.5亿慢性乙肝感染者,中国约有7500万HBsAg阳性者。但真正进入治疗轨道的人远少于此:中国乙肝诊断率约为22%,治疗率约为15%;在符合抗病毒指征的感染者中,仅17.33%启动治疗。
对于已在核苷类似物轨道上稳定运行多年的患者,新疗法需求则呈现另一种形状。他们中许多人病毒DNA早已检测不到,肝脏处于稳定状态,却无法停药,也不被允许想象停药。bepirovirsen和AHB-137所指向的,正是这个群体最深层的诉求。
然而,这个诉求的满足从一开始就携带着结构性裂痕。bepirovirsen在日本上市后的定价及全球市场预估自费价格,指向数十万元级别的疗程成本。功能性治愈在科学上刚被证明“可以停下来”,现实中却首先为“停下来”标出一个绝大多数感染者无法触及的价格。
更深一层的宿命在于,即使价格问题被逐渐消化,“功能性治愈”本身也不是对所有感染者同等开放的终点。bepirovirsen的26%亚组数据来自基线HBsAg≤1000 IU/mL患者,AHB-137的30%同样来自HBsAg 100—1000 IU/mL人群。基线抗原水平越低,免疫耗竭越浅,达到功能性治愈的概率越高。
这意味着,新疗法最有可能首先惠及那些已被现有体系较好管理、病毒载量和抗原负荷处于较低水平的患者;而疾病负担最重的患者,即抗原负荷高、免疫耗竭深、从未获得规范治疗的人,可能仍被留在旧世界里更久。由此看,乙肝“治愈”药物更像是针对部分患者的“疗法升级”,距离真正意义上的普惠式应用仍有较大距离。
乙肝药物史是一部关于耐心的历史。人类用几十年才看清病毒面目,又用几十年学会压制它,现在刚刚开始学习如何拆解围困。功能性治愈的到来是真实的,但它不是一道门,而是一条缓慢拓宽的缝隙。
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