中国方案领跑全球！2026上半年肺癌靶向药密集爆发：国产新药登顶NEJM，多款实现中美两国上市

2026年上半年，肺癌靶向治疗领域迎来了前所未有的密集收获期。从美国FDA到中国NMPA，从ASCO年会到ELCC大会，一系列重磅新药获批和关键临床研究数据的公布，正在重新定义非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗版图。HER2突变、EGFR突变、ALK融合、KRAS突变……每一个曾经被视为“难治”的靶点，都在2026年的前六个月里迎来了新的突破。

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今天无癌家园小编系统梳理下2026年上半年，国内外肺癌靶向治疗领域最值得关注的获批新药和疗法最新研究进展，仅供参考。

一、HER2突变：从“无药可用”到“双线覆盖”

HER2（ERBB2）突变在NSCLC中约占2%~4%，属于小众但预后极差的人群，多见于女性、非吸烟人群和肺腺癌患者，肿瘤侵袭性强、脑转移风险高，长期以来被视为“难治亚型”。2026年上半年，HER2突变肺癌迎来了历史性突破——中美两国几乎同步获批了首款口服靶向药。

宗艾替尼（Zongertinib/Hernexeos/圣赫途®）：中美双获批，一线治疗全面落地

美国FDA：44天加速批准

2026年2月26日，美国FDA通过“国家优先审查券计划”，仅用44天就加速批准了勃林格殷格翰公司的宗艾替尼（商品名：Hernexeos），用于携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的晚期NSCLC成人患者的一线治疗。FDA局长Marty Makary表示：“患者和申办方值得一个高效的FDA流程，能够安全快速地为美国人民提供强大的治疗方案。”

此次批准主要基于Ib期Beamion LUNG-1试验中72例初治患者的数据：客观缓解率（ORR）达76% ，其中11%为完全缓解、65%为部分缓解，64%的患者缓解持续时间超过6个月。宗艾替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，设计目标是在抑制HER2的同时尽量保留野生型EGFR，从而减少与EGFR抑制相关的毒性反应。MD Anderson癌症中心胸科/头颈肿瘤内科主任John Heymach博士评价道：“宗艾替尼正在为HER2突变晚期NSCLC初治患者树立新的标准——具有确切的疗效、可控的安全性和每日一次口服的便利性。”

中国NMPA：一线适应症落地

2026年5月21日，勃林格殷格翰与中国生物制药共同宣布，宗艾替尼（中文商品名：圣赫途®）获得中国NMPA批准，用于HER2突变不可切除的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的一线治疗。

中国获批基于Beamion LUNG-1试验队列2的数据（初治患者N=74）：确认的ORR为76% ，中位缓解持续时间（mDoR）为15.2个月，中位无进展生存期（mPFS）为14.4个月。特别值得注意的是，在30名伴有活动性脑转移的患者中，47%的患者获得了颅内客观缓解（以RANO-BM标准评估）。该数据已在2026年欧洲肺癌大会（ELCC）上报告，并同步发表于《新英格兰医学杂志》。

中国胸部肿瘤研究协作组（CTONG）主席、广东省人民医院吴一龙教授表示：“宗艾替尼彻底打破了HER2突变患者初治阶段的治疗困局，让患者得以摆脱传统治疗方案的局限，真正实现了从'有药可治'到'良药可及'的跨越。”

塞伐艾替尼（Seravontinib）：经治患者的后线选择

2026年4月15日，拜耳宣布其口服小分子酪氨酸激酶抑制剂塞伐艾替尼获得中国NMPA批准，用于既往接受过至少一种系统治疗的HER2激活突变晚期NSCLC患者。

获批基于SOHO-01试验结果：在既往未接受过HER2靶向ADC治疗的患者中，ORR为64% （2.5%完全缓解，62%部分缓解），中位缓解持续时间为9.2个月。在既往接受过HER2靶向ADC治疗的患者中，ORR为38%，中位缓解持续时间为7个月。

至此，中国HER2突变NSCLC患者已拥有宗艾替尼（一线）和塞伐艾替尼（后线）两款口服靶向药物，形成了较为完整的治疗梯队。

EGFR突变：经典靶点的迭代与突破

EGFR突变是中国NSCLC患者最常见的驱动基因突变，约占40%–50%。2026年上半年，EGFR靶向治疗在联合治疗、新药研发和难治亚型方面均取得了重要进展。

埃万妥单抗联合兰泽替尼（Amivantamab + Lazertinib）：改写一线标准

2026年ASCO年会公布了MARIPOSA研究的最终总生存期（OS）分析结果。这项全球多中心III期临床试验纳入1074例EGFR经典突变（Ex19del或L858R）晚期NSCLC初治患者，比较埃万妥单抗（EGFR/MET双特异性抗体）联合兰泽替尼（三代EGFR-TKI）与奥希替尼单药的疗效。

核心数据：中位随访37.8个月，联合组中位OS尚未达到，奥希替尼单药组为36.7个月，风险比（HR）为0.75（P＜0.005）。这是首个较奥希替尼单药显著提升OS的联合方案。通过参数模型预测，联合组中位OS有望达到57.7个月，较奥希替尼延长超过20个月。

亚洲人群获益更为突出：中位随访38.7个月，联合组中位OS仍未达到，奥希替尼组为38.4个月，HR为0.74，预计中位OS有望突破64.5个月（超过5年） 。

在高危亚组（脑转移、肝转移、TP53共突变）中，联合治疗可将疾病进展或死亡风险降低31%~42%。颅内疗效方面，联合组中位颅内PFS为25.4个月，3年颅内PFS率为36%（奥希替尼组为18%）。

此外，埃万妥单抗皮下注射剂型的应用也显著提升了患者体验。PALOMA-2研究显示，皮下注射联合兰泽替尼的mPFS达27.6个月，且严重不良事件发生率低于静脉剂型。

阿美替尼联合化疗：一线新适应症获批

2026年1月8日，中国自主创新研发的第三代EGFR肺癌靶向药甲磺酸阿美替尼片（阿美乐®）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于联合化疗一线治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌。这是阿美乐在中国获批的第五个肺癌治疗适应症。

此次获批基于由上海市胸科医院陆舜教授牵头开展的国内大型临床研究AENEAS2。研究结果显示，阿美替尼联合化疗一线治疗较单药显著延长患者的无进展生存期，中位无进展生存时间达28.9个月，较单药阿美替尼治疗的18.9个月延长了整整10个月，疾病进展或死亡风险降低53%。

陆舜教授指出：“EGFR突变晚期肺癌一线治疗已经进入联合方案的时代。AENEAS2研究是针对全中国人群开展的，相比进口药的全球性研究，中国研究带来的中国证据对于中国医生的临床实践更具指导价值。”

舒沃替尼（Sunvozertinib）：EGFR ex20ins一线治疗的破局者

EGFR 20号外显子插入突变（ex20ins）一直是EGFR突变中预后最差的亚型之一，对传统EGFR-TKI不敏感。

2026年ASCO年会公布了舒沃替尼单药一线治疗EGFR ex20ins突变NSCLC的国际多中心III期研究（“悟空28”研究）阳性结果。全球共324例患者按1:1随机入组，结果显示舒沃替尼在PFS方面取得了具有统计学意义和临床意义的显著改善。基于这一积极成果，舒沃替尼一线治疗的新增适应症新药上市申请已于2026年5月获NMPA受理并纳入优先审评程序。舒沃替尼此前已在中美两国获批用于经治的EGFR ex20ins突变NSCLC患者。

安达艾替尼（Andamertinib/安比锐）：国产三代EGFR-TKI再添一员

2026年4月30日，NMPA附条件批准鞍石药业的苯甲酸安达艾替尼胶囊（商品名：安比锐）上市，用于既往经含铂化疗治疗后进展或不耐受的EGFR ex20ins突变局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

获批基于多中心、单臂II期KANNON研究（N=92）：经独立评审委员会评估的确认ORR为42.7% ，疾病控制率（DCR）为86.5%，中位DoR为8.7个月，mPFS为6.2个月，12个月生存率为70.5%。安达艾替尼是国内获批的第3款国产三代EGFR-TKI类药物。

第四代EGFR-TKI HS-10504：破解耐药的新希望

2026年AACR年会公布了翰森制药第四代EGFR抑制剂HS-10504的首次人体I期研究（HS-10504-101研究）结果。

HS-10504专门针对第三代EGFR-TKI耐药后常见的C797S突变。在推荐的II期剂量（400mg每日一次）下，ORR达52.9% ，mPFS为9.6个月。对于这类目前尚无靶向治疗选择的耐药患者，这一数据具有重要的临床意义。C797S突变在一线使用奥希替尼后约占耐药突变的7%，二线使用后约占14%。

如何尝试EGFR相关突变的抗癌新药>>

目前全球针对EGFR ex20ins突变及其他EGFR相关突变的众多新药研发正在如火如荼地进行当中！

想要参加的患者可提交病理报告、治疗经历、出院小结等资料至无癌家园医学部（400-626-9916）初步评估病情。

ALK融合：国产新药加入“钻石突变”战局

ALK融合基因突变被称为“钻石突变”，在NSCLC中的发生率为3%–7%。2026年6月11日，首药控股的1类创新药康特替尼颗粒（商品名：首要泽）获得NMPA批准上市，用于未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。

康特替尼（研发代号CT-707）是首药控股自主研发的第二代ALK多靶点激酶抑制剂，历经10年研发。获批基于关键性III期临床试验（CTR20200770），主要研究终点达到方案预设的优效标准，在治疗ALK阳性NSCLC患者中取得了显著且有临床意义的改善。

值得注意的是，康特替尼是国内首款获批的ALK抑制剂颗粒剂，对于吞咽困难或不适合服用常规片剂、胶囊剂的患者（如老年人或存在吞咽障碍的患者），颗粒剂能更好地适应其需求。至此，国内获批的ALK抑制剂已达12款。

KRAS突变：从“不可成药”到“头对头完胜”

KRAS曾是公认的“不可成药”靶点，直到2021年首个KRAS G12C抑制剂Sotorasib获批。2026年上半年，KRAS靶向治疗迎来了代际革新的关键时刻。

Divarasib：头对头III期完胜，宣告KRAS G12C进入2.0时代

2026年7月2日，罗氏宣布旗下新一代KRAS G12C抑制剂Divarasib在III期Krascendo 1研究中取得阳性结果——头对头对比两款已上市的一代产品Sotorasib和Adagrasib。

核心结果：核心终点PFS和关键次要终点OS双双达成统计学与临床双重显著获益。罗氏表示，Divarasib凭借实打实的头对头优效数据，有望锁定该突变亚型后线肺癌的全新标准治疗方案。Divarasib已于2026年获得FDA授予的KRAS G12C NSCLC孤儿药资格认定。

Divarasib通过系统优化Switch-II口袋深处的“后口袋”相互作用，显著增强了非共价结合亲和力。临床前研究中，其共价反应动力学较已上市药物快12~100倍。

Zoldonrasib：KRAS G12D突变的破冰者

KRAS G12D突变在NSCLC中约占4%，但目前尚无针对该突变的靶向疗法获批。2026年4月AACR年会公布了Zoldonrasib（一种口服、G12D选择性RAS(ON)抑制剂）的I期临床试验更新数据。

在推荐的II期剂量（1200mg每日一次）下，27例既往接受过治疗的KRAS G12D突变NSCLC患者接受了评估。安全性方面，未观察到4级或以上治疗相关不良事件，3级不良事件发生率为13%。基于早期观察结果，Zoldonrasib已于2026年1月获得FDA突破性疗法认定。

破冰而出：国产RNK08954的技术突破

RNK08954是一种针对KRAS G12D突变的口服靶向药物，目前正在中国开展多项临床研究。其中一项评价RNK08954在中国KRAS G12D突变晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步抗肿瘤疗效的多中心、开放的I期临床研究已启动。

对于标准治疗失败的中国KRAS G12D突变晚期非小细胞肺癌患者，RNK08954临床试验提供了一个潜在的治疗机会。

患者需要准备和提交的资料包括：病理报告、基因检测报告、入院记录、出院小结、CT/MRI检查、血常规、肝肾功能、凝血功能、传染病检查、心电图报告等。大家可以联系无癌家园医学部（400-626-9916）了解详情，或者进行申请。

RET融合：辅助治疗和一线治疗双突破

RET融合阳性NSCLC虽然占比不高（约1%~2%），但2026年上半年在这一小众领域取得了令人瞩目的进展。

塞普替尼（Selpercatinib）：辅助治疗降低83%复发风险

2026年ASCO年会公布了III期LIBRETTO-432研究结果（LBA3），并同步发表于《新英格兰医学杂志》。研究评估了塞普替尼作为辅助治疗在II–IIIA期RET融合阳性NSCLC患者中的疗效。

核心数据：塞普替尼组相比安慰剂组，显著降低83%的疾病复发或死亡风险（HR=0.17），无事件生存期（EFS）取得了高度统计学意义和临床意义的改善。这是RET融合阳性NSCLC早期治疗领域的历史性突破。

普拉替尼（Pralsetinib）：一线治疗奠定标准地位

2026年ASCO年会公布了AcceleRET-Lung研究结果——全球首个评估选择性RET抑制剂普拉替尼对比标准一线化疗±免疫治疗的III期随机对照临床研究。结果显示普拉替尼一线治疗显著延长PFS，奠定了RET融合阳性晚期NSCLC的标准治疗地位。

ROS1融合：新一代抑制剂持续发力

ROS1融合阳性NSCLC虽然罕见，但靶向治疗效果显著。2026年上半年，多项研究进一步巩固了新一代ROS1抑制剂的地位。

Taletrectinib（他雷替尼/Ibtrozi）：持久疗效获证实

2026年ASCO年会公布的TRUST-I和TRUST-II研究的汇总分析显示，在未接受过TKI治疗的ROS1阳性NSCLC患者中，Taletrectinib展现了高且持久的缓解率。Taletrectinib是一种新一代、中枢神经系统活性、选择性ROS1 TKI，对ROS1 G2032R耐药突变也有活性。该药于2025年夏季获批用于ROS1阳性NSCLC。

Zidesamtinib（NVL-520）：FDA审评进行中

2026年6月9日，GSK宣布以106亿美元收购Nuvalent公司。此次收购的核心资产之一是Zidesamtinib（NVL-520），一种新一代高选择性ROS1抑制剂。Zidesamtinib的FDA目标审评日期为2026年9月18日。该药的另一亮点是能够最大限度地减少TRK介导的神经系统毒性。

其他重要进展

依沃西（Ivonescimab）：EGFR-TKI耐药后的新选择

2026年6月18日，康方生物宣布其PD-1/VEGF双抗依沃西联合化疗治疗EGFR-TKI耐药的EGFR突变晚期非鳞NSCLC的III期HARMONi-A研究最终OS阳性结果发表于《JAMA》主刊。中位随访32.5个月，联合化疗组中位OS为16.8个月，显著优于化疗组的14.1个月（HR=0.74，P=0.02），死亡风险降低26%。

Zenocutuzumab（Bizengri）：NRG1融合的持续获益

2026年6–7月公布的多项eNRGy试验更新数据显示，在NRG1融合阳性NSCLC患者中，疾病进展后继续使用Zenocutuzumab仍能带来临床获益。Zenocutuzumab是一种HER2/HER3双特异性抗体，已于2024年获FDA加速批准用于NRG1融合阳性NSCLC。

结语

2026年上半年，肺癌靶向治疗领域交出了一份令人振奋的答卷。从HER2到EGFR，从ALK到KRAS，从RET到ROS1——几乎每一个主要驱动基因靶点都迎来了新的药物或关键研究突破。

对于患者而言，这意味着更多的治疗选择、更长的生存希望和更好的生活质量。但同时也需要认识到：精准治疗的前提是精准检测。基因检测是靶向治疗的“第一公里” ，只有通过规范的基因检测明确驱动基因突变类型，才能为患者匹配最合适的靶向药物。

未来已来，但路还很长。我们期待2026年下半年，更多创新药物和临床研究结果继续改写肺癌的治疗格局。

本文为无癌家园原创