北京
10 月 15 日，CDE 官网显示，安斯泰来申报的 5.1 类新药非唑奈坦片申报上市，用于治疗绝经相关的中度至重度血管舒缩症状。
截图来源：CDE 官网
血管舒缩症状（VMS，又称潮热）是绝经期女性最常见的不适主诉之一。中度至重度 VMS 的核心表现是潮热与盗汗，它往往还与睡眠障碍（夜醒）、躯体症状（疲乏）、认知障碍（脑雾）及情绪易激惹等近期症状紧密关联，共同加重了更年期女性的整体困扰。
根据安斯泰来新闻稿，围绝经期（更年期）女性中受 VMS 困扰的比例高达 80%，其中中、重度症状的发生率超过 50%。但目前，绝经相关 VMS 的常用疗法为激素替代治疗，但其禁忌症较多、治疗窗口期有限。
非唑奈坦（Fezolinetant）是安斯泰来首创的用于治疗绝经相关 VMS 的非激素选择性神经激肽 3（NK3）受体拮抗剂，通过阻断神经激肽 B（NKB）与 KNDy 神经元的结合，调控下丘脑体温调节中枢活动，从而减轻 VMS 症状。
该药物的三项全球关键 III 期临床研究均达到所有主要疗效终点，证实其疗效。与安慰剂相比，治疗第 4 周和第 12 周时，每日一次 45 mg 非唑奈坦，在中、重度 VMS 发生频率和严重程度的降低方面，具有显著的统计学差异。此外，研究也证实了 45 mg 非唑奈坦在 52 周治疗期内总体安全性良好。
Insight 数据库显示，非唑奈坦已于 2023 年 5 月在美国实现全球首批，随后陆续获得欧洲、瑞士、加拿大等监管机构批准，用于治疗绝经相关的中度至重度血管舒缩症状。
截图来源：Insight 数据库
目前海外已有多款同靶点药物推进开发。除率先获批的非唑奈坦外，拜耳的 linzagolix、Mithra 的 fezolinetant 之外同类 NK3 拮抗剂如 nelabrutant 也曾开展 VMS 适应症临床探索；在国内赛道布局上，多家本土药企也跟进 NK3 靶点管线，多款候选药物处于临床前及早期临床阶段。当前国内针对更年期潮热的主流方案仍以激素替代疗法为主，存在适用人群限制，非激素口服药物选择相对匮乏。
参考：Insight 数据库
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