上海
有机合成是小分子药物研发的基础，可构建各类药物分子骨架。在药物研发初期，合成效率与结构多样性是核心诉求，但类似物的合成速度始终是主要瓶颈。烯烃官能化等偶联策略，能够高效搭建新型合成砌块与复杂分子结构，其中就包括成熟的烯烃双组分、三组分反应，可实现烯烃的烷基化、氧化修饰、双烷基化及双羟基化等转化。
与之相比，可同时向烯烃分子引入含氧基团与烷基片段的烯烃氧烷基化反应，研究进展仍较为滞后。烯烃双官能化能快速拓展化学分子的结构多样性，而烯烃氧烷基化这一反应类型，目前仍缺乏深入探索。传统马氏规则导向的烯烃氧烷基化反应已有数十年研究历史，但开发具有反马氏选择性的通用合成方法，依旧是一大难题。该类反应能够简化药物相关骨架的合成流程，尤其适用于构建位阻型全碳季碳中心。
近日，David W. C. MacMillan团队报道了一种基于金属光氧化还原三重自由基分选机理、具有反马氏选择性的非活化烯烃三组分氧烷基化反应。该方法可将烯烃、苯甲酸与氧化还原活性酯一步偶联，底物适用范围广，兼容多种复杂类药物分子。反应可规模化制备，还能结合一锅法氧烷基化 - 脱保护串联反应，无需分离中间产物，直接得到游离醇类化合物。
文献来源：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.6c03814
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