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数百名医生已证实:西地那非的真相,最好花点时间看看

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一九九八年春天,美国食品药品监督管理局批准了一种蓝色小药片上市。



当时谁也没想到,这款原本为心血管疾病研发的化合物,会在二十多年里改变数千万人的生活。到如今,关于它的传说和误解,比它治好的病例还多。

有些男人把它当救星,有些人当毒药,还有不少人拿它当助兴的玩具。西地那非究竟是什么,能吃什么不能吃什么,今天从临床角度把这事捋清楚。它本来不是干这个的,完全是意外走红。

西地那非的研发初衷是治疗心绞痛和高血压。临床试验发现心血管效果平平,倒是不少男性受试者报告了一个意想不到的副作用,勃起功能改善了。这个副作用后来成了它存在的全部理由。



药物研发史上阴差阳错的例子不少,西地那非是最出名的一个。

它通过抑制一种叫做磷酸二酯酶-5的酶,让阴茎海绵体的血管平滑肌放松,血流增加,从而帮助勃起。但有一个前提很多人不知道:没有性刺激,吃再多也没用。

它不是春药,不激发欲望,只放大已经存在的生理反应。这一点搞不清楚,就容易吃出问题。西地那非的适应症很明确:治疗勃起功能障碍,不是增强性能力,不是延长时长。



它是帮助那些因为血管、神经或心理原因无法获得足够勃起硬度的男性,恢复到正常水平。临床数据显示,在脊髓损伤患者中,服用西地那非后百分之八十三的患者报告勃起改善,安慰剂组只有百分之十二。

在前列腺癌根治术后的患者中,百分之四十三有效,安慰剂组百分之十五,数字摆在这儿,效果不用多讲。

但绝对禁忌人群必须说清楚:正在服用任何剂型硝酸酯类药物的人,一律禁止使用西地那非。



硝酸甘油、硝酸异山梨酯这些药,和西地那非碰到一起,会让血压急剧下降,可能导致晕厥、心肌梗死甚至死亡。这不是吓唬人,是写在药品说明书黑框警告里的内容。

最近六个月内有过心肌梗死、休克或严重心律失常的患者也要谨慎。心血管状态不适合进行性活动的人,别碰。对大多数患者,推荐起始剂量是五十毫克,在性活动前大约一小时服用。

可以在性活动前三十分钟到四小时之间服用都行。根据效果和耐受性,可以增加到最大一百毫克,或者降到二十五毫克,每天最多吃一次。高脂肪饮食会延迟药物起效时间,这一点在饭局多的场合容易被忽略。



有些患者觉得五十毫克没效果就翻倍,甚至吃两片三片,这是最危险的做法之一。血浆药物浓度越高,不良反应发生率越高。

在临床试验中,百分之二点五的患者因不良反应停药,和安慰剂组的百分之二点三没有显著差异,这是在规范剂量下得到的数据,剂量一乱,数据就不算数了。

常见的副作用包括头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、视觉异常、背痛、肌肉酸痛、恶心、头晕和皮疹。这些反应大多是轻微和短暂的,过段时间能自行消退。



视觉异常尤其值得提一下,西地那非对视网膜中的磷酸二酯酶-6也有一定抑制作用,可能导致蓝绿色分辨困难、畏光、视力模糊。

有病例报告过一位三十出头的男性一次性吃了十八片一百毫克的西地那非,结果出现持续两周的视力模糊和畏光,诊断为药物过量引起的黄斑病变。

后续色觉和对比敏感度有所改善,但视野缺损持续存在。如果服药后出现视力突然下降或丧失,要立即停药并就医。



阴茎异常勃起超过四小时必须紧急就诊,不及时处理会导致阴茎组织损伤,甚至永久性勃起功能丧失。性活动开始时出现心绞痛、恶心、头晕等症状,立刻停止性活动并就医。

服药期间如果出现眼前发黑、晕厥或严重低血压,躺下休息,症状好转后尽快去医院,出现听力突然下降或丧失也要马上就医。

除了硝酸酯类药物这个绝对禁忌,西地那非和α受体阻滞剂合用也需要高度警惕。



α受体阻滞剂常用于治疗前列腺增生或高血压,和西地那非都是血管扩张剂,合用可能让血压降得太低,导致头晕甚至晕厥。

如果确实需要合用,患者必须先稳定在α受体阻滞剂的治疗方案上,西地那非从最低剂量二十五毫克开始服用。

强效CYP3A4抑制剂也会显著提高西地那非的血药浓度。酮康唑可使西地那非水平增加约百分之二百,红霉素增加约百分之一百八十二。



服用这些药物的患者,西地那非起始剂量应为二十五毫克。利托那韦可使西地那非血药水平显著增高,建议每四十八小时用药不超过二十五毫克,这些药物相互作用在临床上经常被忽视。

最近几年有几项研究引起了广泛关注。一项汇总了五组研究、涉及八十八万五千三百八十人的荟萃分析显示,使用西地那非与阿尔茨海默病风险降低约两倍有关联。

但另一项采用孟德尔随机化方法的研究,没有发现磷酸二酯酶-5抑制与阿尔茨海默病风险之间存在因果关系。



两种研究方法的结论不一致,说明目前证据还不充分,不能得出西地那非能预防痴呆的结论。

关于黑色素瘤风险,基于美国食品药品监督管理局不良事件报告系统的数据挖掘发现,在勃起功能障碍患者中,恶性黑色素瘤的报告数量较多且信号较强。一项更新的荟萃分析显示西地那非使用与黑色素瘤风险增加有关联。

但这个关联也存在争议,部分研究支持、部分研究否定。这些都属于药物上市后监测中发现的信号,需要更多研究来证实或排除因果关系。别看到标题就慌张,也别拿这些研究当吃药的理由。



西地那非是一款经过长期临床验证的药物,有效性是确凿的,安全性在规范使用下也是可控的。但它不是保健品,是处方药,用药前必须和医生充分沟通个人和家族疾病史、过敏史、正在服用的所有药物。

擅自购买、擅自加量、擅自和其他药物混用,都是在拿自己的身体做实验。

临床上见过太多本可以避免的问题,根源都是我以为没事。药是好药,用对了是帮手,用错了是凶器,健康这件事,经不起想当然。



任何身体不适,请务必找专业医生咨询。

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