上海
往期小编对常见的一些酰胺化反应进行了总结【】，最常用的利用的方法会生成一些极性较大的一些副产物，会生成脲类副产物，虽然可以通过水洗除去，但是由于缩合剂都是当量加入的，因此对于放大反应，纯化起来还是有些困难的。前面小编介绍了利用的方法，可以很容易水洗去除副产物。其实还有一种很容易纯化的酰胺化方法----芳基硼酸催化的酰胺化方法。此方法芳基硼酸只需要加入催化量，后处理，水洗即可纯化。
常见的用于催化的硼酸，3-硝基苯硼酸，3,4,5-三氟苯硼酸，苯硼酸等。常用溶剂：甲苯，二甲苯，三甲苯，苯甲醚等。反应通常要加热到高温度，用于除去反应中生成的水。反应过程通常会使用索氏提取或分水器除水。
反应机理
芳基硼酸和羧酸脱水生成单酰氧基硼酸中间体(相当于混酐），胺对中间体进行亲核取代得到酰胺。反应的控速步骤是生成混酐中间体。【 J. Org. Chem. 1996 , 61, 4196-4197】
反应实例
【 Org. Process Res. Dev. 2000 , 4, 467】
【 J. Org. Chem. 1996 , 61, 4196-4197】
醇的酯化速度远慢于酰胺化速度，因此当底物中含有醇羟基时不影响反应。此条件下如果底物是沸点较高的醇，可以得到较好的效果，分子内的酯化反应可以得到较好的效果。
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